Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕФИНАК

(CEFINAK)

Состав

действующее вещество: cefixime;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит цефиксиму тригидрату эквивалентно цефиксиму 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая(РН 102), кальцию гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизований, магнию стеарат, пленочное покрытие Opadry White 03G58632: гипромелоза, титану диоксид(Е 171), макрогол 3350, триацетин.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого к почти белому цвету, с тиснением "А 11" с одной стороны и гладкие из другого;

таблетки по 400 мг: продовгувати таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого к почти белому цвету, с линией разлома с обеих сторон, тиснением "А" и "10" с одной стороны и гладкие из другого.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Другие β-лактамни антибиотики. Цефалоспорини третьего поколения. Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия. Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринив III поколения для приема внутренне. Делает бактерицидное действие. Механизм действия связан с притеснением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефіксим стойкий к действию β-лактамаз, что продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Спектр активності. Грампозитивні бактерії: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Грамнегативні бактерії: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.

К препарату стойкие Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство стафилококков(в т.о. метицилинорезистентни штаммы), Bacteroides fragilis и Clostridium spp. Активность относительно Enterobacter spp. и Serratia marcescens вариабельная.

В условиях клинической практики цефиксим активный относительно грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксиму представляет 22-54 %. Поскольку наличие еды значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от употребления еды. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендованных доз для взрослых или детей представляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном приложении происходит незначительное накопление цефиксиму или такое практически отсутствует.

Распределение. Цефіксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция представляет приблизительно 30 %.

Метаболизм. Метаболіти цефиксиму не были выделены из сыворотки крови или мочи человека.

Выведение. Цефіксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Нет данных о проникновении цефиксиму в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционно-зажигательные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, :

- инфекции верхних дыхательных путей(в том числе воспаление среднего уха, синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии), в случае известной или подозреваемой стойкости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам или в случае риска неэффективности их приложения;

- инфекции нижних дыхательных путей(в том числе бронхит);

- инфекции мочевыводящих путей(в том числе цистит, цистоуретрит, неускладнений пиелонефрит).

Противопоказание

Гиперчувствительность к цефиксиму или других компонентов препарата, других цефалоспоринив или пенициллинов(см. раздел "Особенности применения"). Порфірія.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид(но другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксиму в крови, замедляя выведение цефиксиму почками, что может привести к передозировке.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксиму на 50 % в результате перемещения цефиксиму из мест связывания с протеинами; этот эффект является зависимым от концентрации.

Карбамазепин может повысить концентрацию цефиксиму в плазме крови, потому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

Нифедипин повышает биодоступность цефиксиму.

Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цефиксимуможливе уменьшения реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Антикоагулянты кумаринового типа.

Цефіксим следует применять с осторожностью пациентам, которые получают терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможное удлинение протромбинового времени по или без клинических проявлений кровотечений.

Другие формы взаимодействий

Применение цефалоспоринив может приводить к ошибочно-позитивной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелінга или при применении таблеток "Клінітест". Во время применения цефиксиму возможен ошибочно-позитивный прямой тест Кумбса.

Особенности применения

Тяжелые кожные реакции

У некоторых пациентов, которые получали цефиксим, сообщалось о серьезных побочных реакциях кожи, такие как эпидермальный токсичный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона и медикаментозная сыпь на коже с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS). В случае возникновения серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксиму и назначить соответствующее лечение та/або принять необходимые меры предосторожностей.

Реакции гиперчувствительности

Перед применением цефиксиму необходимо тщательным образом оценить анамнез пациентов относительно наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорини или на другие лекарственные средства.

Цефинак следует применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo(в организме человека), так и in vitro установлено наличие перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами, которые регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального приложения.

Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе любых реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применения препарата следует немедленно прекратить.

Изменения микрофлоры кишечнику

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечнику, который может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются потом отмены препарата, следует назначить ванкомицин перорально, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита.

При возникновении умеренного или тяжелого колита к лечению необходимо прибавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, которые уменьшают перистальтику кишечнику. Следует назначать с осторожностью антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колиту.

Данные лабораторных исследований

При применении препарата возможны оборотные изменения функции печенки, почек и крови(тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия).

Почечная недостаточность

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза препарата должна быть соответствующим образом уменьшена(см. раздел "Способ применения и дозы").

Анемия.

После применения цефалоспоринив были описаны случаи гемолитической анемии, в том числе тяжелой и летальной. Также сообщалось о повторном возникновении гемолитической анемии после применения цефалоспоринив у пациентов, в которых раньше возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринив, включая цефиксим.

Применение в период беременности или кормления груддю.

При исследовании репродуктивной функции при введении животным доз, что почти в 400 разы превышают дозу для человека, не было выявлено влияния на фертильность или нарушений в плода, предопределенных применением цефиксиму. У животных при дозах, что до 4 раз превышают дозу для человека, не было никаких доказательств тератогенного эффекта; была выявлена высокая частота абортов и материнской летальности, которые являются ожидаемым следствием известной чувствительности животных к изменениям микрофлоры кишечнику, вызванных антибиотиками.

Данных о применении препарата во время беременности нет. Цефіксим проникает через плаценту.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления груддю, кроме случаев назначения врачом в случае неотложной потребности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение лекарственного средства Цефинак не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Прием еды не влияет на всасывание цефиксиму. Обычно курс лечения представляет

7 дни, при необходимости - до 14 дней. При лечении неускладнених циститов курс лечения представляет 3 дни.

Взрослые. Рекомендованная доза для взрослых представляет 200-400 мг на сутки в зависимости от тяжести инфекции одноразово или в виде двух отдельных доз.

Пациенты пожилого возраста. Назначают препарат в рекомендованной для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и откорректировать дозу при тяжелой почечной недостаточности.

Деть с массой тела свыше 50 кг или в возрасте от 10 лет. Лечения проводят в соответствии с рекомендованной дозой для взрослого(200 - 400 мг на сутки в зависимости от тяжести инфекции).

Безопасность и эффективность цефиксиму не были установлены для детей в возрасте до 6 месяцев.

Дозирование при почечной недостаточности. Цефіксим можно применять при нарушении функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/хв или выше назначать обычную дозу и режим дозирования. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/хв не рекомендуется превышать дозу 200 мг 1 раз в сутки. Это также касается пациентов, которые находятся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Деть.

Детям в возрасте до 10 лет рекомендуется применять препарат в другой врачебной форме.

Передозировка

Данные исследований показали, что в дозах до 2 г на время цефиксим имеет такой же профиль безопасности, как и при применении рекомендованных терапевтических доз.

Лечение: промывание желудка; симптоматическая и пидтримуюча терапия.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Нет специфического антидота.

Побочные реакции

При применении цефалоспоринив чаще всего отмечаются желудочно-кишечные нарушения, реакции гиперчувствительности встречаются редко.

Реакции гиперчувствительности чаще наблюдаются у пациентов, в которых уже были реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.

При применении цефиксиму редко возникали нижеозначенные побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, тошнота, блюет, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, стоматит, метеоризм. Переход на прием 200 мг 2 разы на сутки может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопией, применение любых антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицину. Противопоказано применять лекарственные средства, которые снижают перистальтику кишечнику.

Со стороны иммунной системы: реакции, которые напоминают сывороточную болезнь, анафилаксия, артралгия и медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы крови : транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. У пациентов, которые применяли цефалоспорини, также наблюдались случаи гемолитической анемии. Отмечались отдельные случаи нарушения свертывания крови.

Со стороны печенки: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз(АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, изолированные случаи гепатита.

Со стороны сечевидильной системы: транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны кожи: крапивница, кожные высыпания, зуд кожи, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : потеря слуха.

Общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица.

Другие: анорексия, вагинит, вызванный Candida, генитальный зуд.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Нектар Лайфсайнсіз Лімітед-Юніт- VI.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Село Бхатолікалан, рядом из Джхармаджрі, Е.П.І.П., П.В. Баротівала, Техсіл Налагарх, Округ Солан, Хімачал-Прадеш, 173205, Индия.