Цетраксал Плюс

Регистрационный номер: UA/9804/01/01

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Цетраксал плюс

Cetraxal® plus

Состав

действующее вещество: сiprofloxacine; fluocinolone acetonide;

1 мл содержит ципрофлоксацину 3 мг(в виде ципрофлоксацину гидрохлорида моногидрату 3,49 мг), флуоцинолону ацетониду 0,25 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), повидон, диэтиленгликолю моноэтиловый эфир, глицерет- 26, кислота хлористоводородная разведена(доведение до рН 4,6 - 4,7), вода очищена.

Врачебная форма. Капли ушные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в отологии. Комбинированные препараты, которые содержат кортикостероиды и противомикробные средства.

Код ATХ S02C A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Флуоцинолону ацетонид является синтетическим фторированным кортикостероидом, который делает выраженную противовоспалительную, протисвербижну и сосудосуживающую действию. Механизм раннего противовоспалительного действия топичних кортикостероидов включает торможение миграции макрофагов и лейкоцитов в участок воспаления путем сужения и уменьшения проницаемости сосудов. Дальнейшие этапы воспалительных процессов, такие как капиллярная пролиферация, выработка коллагена и формирование келоïдних рубцов, также подавляются кортикостероидами.

Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонив. Механизм антибактериального действия обусловлен способностью ципрофлоксацину подавлять топоизомеразу II типа(ДНК-гіразу) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для реплікаціï, транскрипціï, репараціï и рекомбінаціï ДНК бактерий.

Основным механизмом резистентности Pseudomonas aeruginosa к ципрофлоксацину является мутация в генах, которые кодируют метаантибиотик(gyr A, gyrN, parC, parE). Другой описанный механизм резистентности являет собой гиперэкспрессию ефлюксних насосов, которые вытесняют антибиотик из бактерий, в частности, гена Mex(Multiple EffluX). Отдельные мутации необязательно приводят к формированию клинической резистентности, но многостепенные мутации обычно приводят к клинической резистентности к ципрофлоксацину.

Однако, концентрация антибиотика после местного лечения всегда заметно более высока минимальной дозы антибиотика, который подавляет рост бактерий. Это ставит под сомнение возникновение бактериальной резистентности. Возможность возникновения резистентности микроорганизмов к препарату возведена к минимуму при местном лечении в сравнении с системным.

Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географической зоны и времени для избранных микроорганизмов. Рекомендуется иметь информацию относительно местной антибактериальной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эта информация является лишь приблизительной ориентиром относительно вероятности того, что пациент будет резистентным к этому антибиотику.

Ниже представлены уровни антибактериальной резистентности для некоторых микроорганизмов(по данным, полученным в ЕС).

Обычно чувствительные виды.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Proteus vulgaris.

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus*.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa.

Резистентные виды.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis.

* Staphylococcus aureus, резистентный к метицилину(метициліно-резистентний золотистый стафилококк), считается резистентным к ципрофлоксацину.

Доклинические данные о безопасности. Была изученная ототоксичность ципрофлоксацину на подопытных животных с помощью местного введения в ухо или интраперитонеально. Ни в одном из проведенных исследований, в которых оценивались возможные гистологические изменения внутреннего уха, не были полученные результаты, которые свидетельствовали бы об ототоксичности ципрофлоксацину.

Фармакокинетика. Учитывая концентрацию препарата в форме капель и максимальную суточную дозу для введения, маловероятно, что местное приложение в ухо Цетраксалу плюс обусловит значительные фармакокинетични или клинические системные уровни ципрофлоксацину.

Абсорбция флуоцинолону ацетониду при местном приложении, как правило, является низкой и значительно варьирует в зависимости от места введение. Даны относительно абсорбции после применения в слуховой проход, отсутствующие.

Клинические характеристики

Показание. Местное лечение острого внешнего отита без перфорации барабанной перепонки, вызванного микроорганизмами, чувствительными к действию ципрофлоксацину.

Следует учитывать официальные рекомендаціï относительно надлежащего применения антибактериальных препаратов.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к флуоцинолону, ципрофлоксацину или других хинолонов, или к другим компонентам препарата.

Вирусные инфекции внешнего слухового прохода, включая ветреную оспу, простой герпес и грибковые инфекции уха.

Особенные меры безопасности. Не описано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия. Исследование взаимодействия Цетраксалу плюс с другими лекарственными средствами не проводились. Однако с учетом прогнозируемо низкого уровня в плазме после введения препарата в ухо, маловероятно, что ципрофлоксацин или флуоцинолон вызывал бы клинически значимые системные взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Не рекомендуется одновременное приложение в слуховой проход с другими лекарственными средствами. Если необходимо ввести больше чем один препарат в слуховой проход, рекомендуется вводить их через определенный промежуток времени.

Во время лечения флуоцинолоном не рекомендуется делать прививки против оспы, а также проводить другие виды иммунизации(особенно при длительном приложении на большие участки кожи) из-за возможного отсутствия адекватного иммунологического ответа в виде продуцирования соответствующих антител.

Особенности применения. При лечении препаратом для проведения других терапевтических мероприятий следует осуществлять медицинский мониторинг.

Это лекарственное средство предназначено для ушного использования и не предназначено для офтальмологического использования, ингаляций или инъекции. Это лекарственное средство не должно ни приниматься внутрь, ни вводиться в виде инъекции.

Не существует исследований из безопасности и эффективности препарата Цетраксал Плюс для пациентов с перфорированной барабанной перепонкой. Таким образом, Цетраксал Плюс следует применять с осторожностью пациентам, с имеющейся или подозреваемой перфорацией барабанной перепонки или с риском перфорации барабанной перепонки.

Следует прекратить прием Цетраксалу Плюс при появлении сыпи или других признаков гиперчувствительности. У пациентов, которые получают системные хинолоны, были зарегистрированы серьезные реакции, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности(анафилактические), некоторые - после первой дозы. Острые реакции гиперчувствительности могут требовать немедленного предоставления неотложной помощи.

Как и при приеме других антибиотиков, применения данного препарата может привести к распространению микроорганизмов, которые к ним не чувствительные, в том числе штаммов бактерий, дрожжей и грибов. Если возникает суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Если после недели лечения некоторые симптомы хранятся, рекомендуется провести новую оценку заболевания и лечения.

Некоторые пациенты, которые принимают системные хинолоны, продемонстрировали чувствительность кожи - от умеренной к тяжелой - при контакте с солнцем. Принимая во внимание место, в которое вводят Цетраксал Плюс, маловероятно, что этот препарат может вызывать реакции фоточувствительности.

Кортикостероиды, такие как флуоцинолон, в случае применения других местных форм, таких как мази, кремы, на большие площади, поврежденную кожу или под окклюзионные повязки, могут адсорбироваться и вызывать системные ассоциируемые эффекты.

Некоторые пациенты в результате системной абсорбции местных стероидов могут чувствовать проявления гиперкортицизма(синдром Кушинга) и оборотное притеснение гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы, которая может привести к глюкокортикоидной недостаточности.

Если наблюдается любой симптом из вышеупомянутых, препарат следует отменять постепенно, уменьшая частоту применения. Резкое прекращение лечения может привести к глюкокортикоидной недостаточности.

Применение в период беременности или кормления груддю. Желательно избегать применения препарата во время беременности. Имеются даны относительно лечения ципрофлоксацином беременных женщин не подтверждают его токсичного влияния на развитие плода и здоровье новорожденных. Опыты на животных не выявили прямого или опосредствованного негативного влияния на ïх репродуктивную функцию. Опыты на животных молодого возраста или в пренатальный период жизни показали, что хинолоны могут приводить к недоразвитости хрящей. Поэтому не исключено возникновение изъянов развития суставных хрящей в плода/новорожденного в связи с применением препарата.

Исследования показали тератогенное действие определенных кортикостероïдів у животных при системном назначении в относительно малых дозах.

Сообщалось о тератогенном действии определенных кортикостероïдів у животных потом ïх аппликации на коже животных.

Не проводилось ни одно должное и сравнительное исследование при участии беременных женщин с целью оценки тератогенноï діï флуоцинолону ацетониду.

Перед назначением препарата необходимо взвесить, или будет ожидаемая польза от лечения для матери превышать возможный риск для плода.

Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко. Невзирая на то, что значноï системноï абсорбции после закапывания ципрофлоксацину в ухо не ожидается, нельзя исключать влияния ципрофлоксацину на ребенка. Кортикостероиды, которые вводятся системно, попадают в грудное молоко женщины и могут влиять на развитие ребенка, вмешиваться в процесс производства эндогенных кортикостероидов или вызывать другие побочные эффекты.

Неизвестно, или может местное применение кортикостероïдів вызывать системную абсорбцию, достаточную для выявления препарата в грудном молоке.

Учитывая то, что большинство лекарственных средств выделяются с грудным молоком, следует с осторожностью назначать Цетраксал плюс женщинам в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет никаких данных относительно влияния ушных капель на способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая способ введения, условия использования и профиль безопасности Цетраксалу плюс, препарат не влияет на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы. Применяют местно для закапывания в слуховое отверстие.

Взрослые.

Закапывают 4-6 капли раствора во внешний слуховой проход каждые 8 часы.

Курс лечения должен представлять 8 сутки.

Деть.

Дозирование для детей является таким же, как и для взрослых.

Дозирование для пациентов с нарушениями функции печенки или почек.

Нет необходимости в коррекции дозы.

Дозирование у пожилых людей.

Нет необходимости в коррекции дозы.

Рекомендуется нагреть флакон перед использованием, держа его в ладонях в течение нескольких минут. Это предотвратит чувство дискомфорта, когда холодный раствор контактирует с ухом.

Пациенту необходимо наклонить председателя в одну сторону, так, чтобы пораженное ухо было сверху. Следует закапать капли в пораженное ухо и потянуть за мочку уши несколько раз. Держать председателя наклоненной по крайней мере 5 минуты, чтобы капли имели возможность проникнуть во внешний слуховой проход.

Повторить действия, если это необходимо, для противоположного уха.

Для предотвращения загрязнения кончика капельницы и уменьшения риску бактериального загрязнения необходимо соблюдать осторожность и не касаться ушной раковины или внешнего слухового прохода и прилегающих участков кончиком капельницы. Необходимо держать бутылку плотно закрытой, когда она не используется.

Деть. Безопасность и эффективность применения Цетраксалу плюс детям в возрасте до 7 лет не подтверждены, но не выявлено ни одного негативного влияния на здоровье пациентов в возрасте от 2 до 7 лет.

Опыт лечения флуоцинолоном детей в возрасте до 2 лет отсутствует.

Передозировка. Не описано никаких случаев передозировки. Возникновение острой передозировки препарата очень маловероятно. Однако в случае хронической передозировки и применения местно других врачебных форм, такие как мази, кремы, возможные системные реакции, : признаки гиперкортицизма, отеки, артериальная гипертензия, гипергликемия, глюкозурия, повышенная чувствительность к инфекциям, а в тяжелых случаях - синдром Іценка-Кушинга; местные - зуд, печиння кожи в месте нанесения препарата.

При случайном проглатывании препарата необходимо промыть желудок или искусственно вызывать блюет, а также назначить активированный уголь и антацидные средства, которые содержат магний и кальций.

Побочные реакции. В результате применения Цетраксалу плюс возникали нижеозначенные побочные реакции. Согласно классификации частоты побочных реакций : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 к <1/10), нечасто(≥ 1/1000 к <1/100), редко(≥ 1/10000 к <1/1000), очень редко(<1/10000), частота неизвестна(не могут оцениваться по имеющимся данным).

Общие расстройства и осложнения на месте введения.

Нечасто: зуд в месте применения, повышенная чувствительность кожи в месте применения.

Осложнение иммунной системы :

Частота неизвестна: препарат содержит в своем составе вспомогательные вещества, которые могут вызывать аллергические реакции(возможно, замедленные), в отдельных случаях - бронхоспазм.

Ниже приведены побочные реакции, которые могут возникать в результате монотерапии одним из активных веществ, :

Ципрофлоксацин

Нарушение со стороны нервной системы: плаксивость, головная боль.

Нарушение со стороны органов слуха и лабиринта : боль в усе, заложенность уха, оторея, зуд в усе, звон в ушах.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей : дерматит.

Нарушение общего характера и реакции в месте введения : гипертермия.

Описание отдельных побочных реакций

При местном нанесении фторхинолонив очень редко возникали такие реакции, как генерализована сыпь, токсичный эпидермолиз, ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и крапивница.

Редко компоненты препарата могут повлечь реакцию повышенной чувствительности при применении в ухо. Однако, как и при нанесении на кожу любого вещества, всегда есть вероятность возникновения аллергической реакции на любой из компонентов препарата.

У пациентов, которым проводили терапию системными хинолонами, иногда после первой дозы, наблюдались анафилактические реакции пидвищенной чувствительности. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, поколюванням, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.

У пациентов, которые получали системные фторхинолони, наблюдались разрывы сухожилия плеча, кисти, ахиллового сухожилия или других сухожилий, которые нуждались хирургического возобновления или приводили к длительной недееспособности. Риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, которые получают кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилие, включая ахилловое сухожилие. Но четкой связи между применением препарата и побочными реакциями со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей нет.

Флуоцинолону ацетониду

Кортикостероиды, такие как флуоцинолону ацетониду, могут быть абсорбированы в достаточном количестве для того, чтобы вызывать системные кортикостероидные эффекты, если их применяют местно, в другой врачебной форме мази, кремы на большие участки кожи, поврежденную кожу или под окклюзионные повязки. Проявления гиперкортицизма(синдром Кушинга) и обратной супрессии гипоталамо-гипофизарнои-наднирковой системы, которые приводят к глюкокортикоидной недостаточности, возможно возникновение у некоторых пациентов в результате увеличения системной абсорбции местных стероидов. Если наблюдается любой из вышеупомянутых эффектов, необходимо отменять препарат постепенно, уменьшая частоту применения. Резкая отмена лечения может привести к глюкокортикоидной недостаточности.

Срок пригодности. 2 годы.

После раскрытия флакона препарат хранить в течение одного месяца.

Не применять после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не описано.

Упаковка. Флакон содержит 10 мл раствора, 1 флакон в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Лаборатория Сальват, С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Галль, 30-36, 08950 Есплугес де Ллобрегат, Барселона, Испания.