Хелпосерин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ХЕЛПОСЕРІН

(HELPOCERIN)

Состав

действующее вещество: cycloserine;

1 капсула содержит 250 мг циклосерину;

вспомогательные вещества: магнию стеарат;

в состав капсулы входят: желатин, желтое мероприятие FCF(Е 110), эритрозин(Е 127), титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого/помаранчевого цвета, которые содержат порошок от белого к светлому розовому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения туберкулеза. Код АТХ J04A B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат делает бактериостатическое и бактерицидное действие, в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибуванни синтезе клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий и Micobacterium tuberculosis. Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика.

После приема внутренне циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определенной концентрации в плазме крови достигается в течение 1 часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация препарата, который достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокротинни, препарат также попадает в плевральную и асцитну жидкости, желчь, амниотичну жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками, определяется в моче через 30 минуты после приема. Приблизительно 66 % циклосерину выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часы. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Приблизительно 35 % циклосерину метаболизуеться, но метаболити не идентифицированы.

Период полувыведения препарата представляет 8-12 часы.

Клинические характеристики

Показание

Туберкулез легких в активной форме, позалегеневи формы туберкулеза(включая поражение почек) при условии чувствительности к циклосерину, после неудачного лечения основными препаратами(рифампицином, изониазидом, стрептомицином, етамбутолом).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно видами Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli. Применять циклосерин для лечения указанных инфекций следует только в случае неэффективности обычных средств лечения и когда определенная чувствительность микроорганизма к данному препарату.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к циклосерину или к другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, депрессия, нарушение психики, выраженные состояния возбуждения или психоза, тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина менее 250 мл/хв), склонность к судорожным нападениям, психические заболевания в анамнезе, злоупотребление алкоголем, сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Параллельное введение етионамиду потенцирует нейротоксичные эффекты циклосерину. Алкоголь и циклосерин несовместимые, особенно во время приема больших доз препарата(алкоголь повышает риск возникновения эпилептических нападений).

Больные, которые принимают циклосерин и изониазид, должны находиться под надзором врача, поскольку при этой комбинации возможное усиление токсичного эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Особенности применения

Лечение циклосерином следует прекратить или уменьшить дозирование в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс данного препарата низкий.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печенки.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, которые принимают суточную дозу больше 500 мг и в которых оказываются симптомы передозировки, уровень циклосерину в крови нужно контролировать по меньшей мере 1 раз в неделю. Дозу корегувати таким образом, чтобы пидтримуючий уровень препарата в крови был ниже за 30 мг/л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, возбуждения, тремору.

Больные, которые принимают больше 500 мг циклосерину на сутки, должны быть под надзором врача через риск возникновения симптомов передозировки.

Для профилактики побочных нейротоксичных эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда : диазепам(5 мг) или феназепам(1 мг) на ночь, ноотропни препараты: пирацетам(по 800 мг 2 разы на сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту 1 г 3 разы на сутки.

В некоторых случаях применения циклосерину и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фоллиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести обзор и лечения больного.

Циклосерин снижает содержимое сахара как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, потому не рекомендуется применять препарат больным на порфирию.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Концентрация препарата в крови плода близка к концентрации в плазме крови беременной женщины. Исследование на 2 поколениях крыс показало отсутствие тератогенного эффекта в новорожденных. Не установлено, или вызывает циклосерин повреждение плода при назначении его беременным женщинам и влияет ли он на репродуктивную функцию. Циклосерин можно назначать беременным только в случае крайней необходимости.

Концентрация в грудном молоке близка к концентрации циклосерину в плазме крови беременной. Врач принимает решение о прекращении кормления груддю или лечении препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутренне.

Взрослые: обычная доза представляет от 500 мг до 1000 мг на сутки за несколько приемов. Начальная доза для взрослых чаще всего представляет 250 мг 2 разы на сутки с 12-часовым интервалом, в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Деть в возрасте от 5 лет. Обычная доза представляет от 10 мг/кг массы тела на сутки за несколько приемов, после этого ее след корегувати в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желательная пиковая концентрация в плазме крови - 15-40 мкг/мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг рекомендованная доза представляет 250 мг циклосерину 2 разы на сутки.

Длительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерину.

Деть.

Достаточного опыта применения циклосерину детям нет. Только в случае крайней потребности возможное применение препарата под суровым надзором врача с особенной осторожностью детям в возрасте от 5 лет.

Передозировка

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял больше 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозирования и может возникать, если в организм ежесуточно приходит больше 500 мг препарата. В случае применения препарата больными с нарушением функции почек см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения". У пациентов, которые получали больше 1 г циклосерину на сутки возможное развитие наиболее серьезного косвенного действия препарата - сердечной аритмии и внезапного развития застойной хронической сердечной недостаточности(редко).

Обычно токсичные эффекты оказываются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутывание сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможное возникновение периферических парезов, судорог и запятой. Этанол повышает риск возникновения эпилептических нападений.

Лечение. Рекомендуется проводить симптоматическое и пидтримуюче лечение, активированный уголь эффективнее для уменьшения всасывания препарату, чем промывания желудка. В случае развития нейротоксичных эффектов нужно вводить 200-300 мг пиридоксина на сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключенное развитие токсичного эффекта, который может представлять угрозу для жизни.

Побочные реакции

Большинство побочных эффектов связанные с нарушением функции центральной нервной системы или повышенной чувствительностью к препарату.

Со стороны центральной нервной системы(в случаях приема доз больше 500 мг/сутки) : головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, большие и малые клонические нападения, судороги, запятая.

Психические расстройства: тревожность, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражимость, нарушение сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, попытки суицида, паранойя, изменение характера, ощущения страха, нарушения вещания, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутывание сознания, потеря сознания.

Побочные реакции со стороны нервной системы возникают по большей части в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, которые получают 500 мг циклосерину на сутки.

Со стороны пищеварительного тракта: блюет, тошнота, сухость в рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печенки.

Со стороны кожи и подкожных тканей : кожные сыпи, зуд, петехіально-папульозні сыпи, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности/аллергические реакции.

Другие: мегалобластна анемия, фолиево- и В12-дефіцитна анемия, сидеробластна анемия, повышение температуры тела, снижения сахара у крови, обострения порфирии.

Сообщалось о случаях сердечных аритмий и внезапном развитии хронической сердечной недостаточности у пациентов, которые получали от 1 до 1,5 г циклосерину на сутки.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 5 блистеры в пачке.

По 50 капсулы в полиэтиленовой или стеклянной бутылке; по 1 полиэтиленовой или стеклянной бутылке в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Хелп С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Педіні, Яніна, 45500, Греция /

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece