Флуксен®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЛУКСЕН®

(FLUXEN)

Состав

действующее вещество: fluoxetine;

1 капсула содержит флуоксетину гидрохлорид в перечислении на флуоксетин - 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, кальцию стеарат;

состав оболочки капсулы :

титану диоксид(Е 171), патентованный синей V(Е 131), хинолиновий желтое(Е 104), желтое мероприятие FCF(Е 110), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 0 или номер 1, корпус белого, крышечка - зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину.

Код АТХ N06А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антидепрессант для перорального приложения, избирательно и обратно тормозит обратный нейрональний восторг серотонину в центральной нервной системе. Является также слабым антагонистом мускаринових, гистаминових и α-адренорецепторив. В отличие от других антидеперсантив не снижает функциональную активность β-адренорецепторив, мало влияет на нейрональне увлечение норадреналина и допамина. Способствует улучшению настроения, устраняет ощущение страха и напряжение, дисфорию. Имеет стимулювальний и аналгезивний эффекты, не делает седативной и кардиотоксичной действия при принятии в средних терапевтических дозах.

Фармакокинетика.

Всасывается из пищеварительного тракта. Слабо метаболизуеться при первом прохождении через печенку. Прием еды не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. При приеме внутренне максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часы. Эффективная равновесная концентрация в плазме крови достигается только после непрерывного приема препарата в течение нескольких недель. Связывание с белками крови - 94,5 %. Легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Метаболізується в печенке путем диметилювання с образованием основного активного метаболиту норфлуоксетину.

Т1/2 флуоксетину у взрослых и пациентов пожилого возраста представляет 2-3 дни, норфлуоксетину - 7-9 дни. При нарушениях функции печенки(цирроз печенки) Т1/2 увеличивается до 7 и 12 дни соответственно.

Выводится флуоксетин по большей части почками(около 60 %) и через кишечник - приблизительно 15 %.

Клинические характеристики

Показание

Большие депрессивные эпизоды/расстройства.

Навязчиво-маниакальные расстройства.

Нервная булимия: в составе комплексной психотерапии для уменьшения неконтролируемого употребления еде и с целью очистки кишечнику.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к флуоксетину или к любым другим компонентам препарата.

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, эпилепсия, судорожные состояния в анамнезе, суицидальни мысли, глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Одновременное приложение с ингибиторами МАО(промежуток между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен представлять не менее 14 дней, промежуток между окончанием лечения флуоксетином и началом лечения ингибиторами МАО должен быть не менее 5 недель).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместимое применение флуоксетину с триптофаном может привести к усилению серотонинергичних эффектов флуоксетину. При одновременном применении флуоксетину с литием были сообщения о развитии серотонинового синдрома, потому одновременное приложение требует осторожности и более частого мониторинга состояния пациента.

При одновременном применении флуоксетину и литию уровень последнего в плазме крови может повышаться или снижаться.

Промежуток между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен представлять не менее 14 дней. Промежуток между окончанием лечения флуоксетином и началом лечения ингибиторами МАО должен быть не менее 5 недель.

Тяжелые, иногда с летальным следствием реакции(гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность, быстрые изменения жизненных показателей и нарушения мозговых функций, включая слишком большое возбуждение, делирий и кому) отмечали у пациентов, которые принимали флуоксетин в комбинации с ингибиторами МАО, а также в тех, кто прекращал его принимать и потом начинал терапию ингибиторами МАО.

Флуоксетин может потенцировать действие альпразоламу, диазепаму и алкоголю, таким образом, их следует применять с осторожностью.

Флуоксетин усиливает действие сахароснижающих препаратов, повышает концентрацию циклических антидепрессантов, фенитоину в крови.

Флуоксетин подавляет изофермент CYP2D. Потому лечение препаратами, какие метаболизуються этим изоферментом и таким, которые владеют узким терапевтическим индексом(например флекаинид, арбомазепин и трициклични антидепрессанты), следует начинать с наименьших доз, если больной одновременно получает флуоксетин или принимал его в течение предыдущих 5 недели. В случае включения флуоксетину в режиме лечения больного, который уже принимает подобный препарат, следует предусмотреть снижение дозы этого препарата.

При одновременном приложении из флуоксетином отмечается изменение концентраций у крови карбамазепину, галоперидола, клозапину, диазепаму, алпразоламу, литию, имипрамину и дезипрамину, а в некоторых случаях наблюдаются проявления токсичного действия. При приеме флуоксетину с указанными препаратами следует пересмотреть консервативный подбор дозы препарата и осуществлять контроль состояния пациента.

Так как флуоксетин, является мощным ингибитором CYP2D6, его приложение может привести к снижению концентрации ендоксифену(метаболит тамоксифену). Поэтому следует по возможности избегать одновременного применения флуоксетинау и тамоксифену.

Флуоксетин плотно связывается с белками плазмы крови, потому при назначении флуоксетину с другим препаратом, который плотно связывается с белками плазмы крови, возможные изменения концентраций в плазме крови обоих препаратов.

При одновременном применении флуоксетину из варфарином отмечалось увеличение времени кровотечения. Изменение антикоагулянтного действия при приеме пероральных антикоагулянтов(лабораторные показатели та/або клинические признаки и симптомы) имели непостоянный характер. Как и в случае лечения варфарином вместе с другими препаратами, к началу применения или в случае прекращения лечения флуоксетином во время терапии варфарином следует провести тщательную проверку показателей свертывания крови. При необходимости назначения других препаратов потом отмены флуоксетину следует учитывать длительный период полувыведения флуоксетину и его активного метаболиту норфлуоксетину и в связи с этим - возможное врачебное взаимодействие. Изредка отмечались случаи увеличения длительности нападений у больных, которые принимают флуоксетин, при проведении электрошоковой терапии.

С осторожностью следует применять флуоксетин одновременно с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, такими как: ІА и ІІІ классами антиаритмичных, антипсихотических(например, производные фенотиазину, пимозид, галоперидол), трицикличними антидепрессантами, некоторыми антимикробными(например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, пентамидин), антималярийными(особенно галофантрин), и антигистаминными препаратами(астелизол, мизоластин).

С осторожностью применять одновременно с препарами зверобою, в связи с риском усилением серотонинергичних эффектов(таких как серотониновий синдром), а также повышением риска возникновения побочных реакций.

Особенности применения

Есть сообщение о возникновении кожных сыпей, анафилактических реакций и прогрессирующих системных нарушений с привлечением в патологический процесс кожи, легких, печенки, почек у пациентов, которые принимают флуоксетин. При появлении кожных сыпей или других аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетину следует отменить.

При приеме флуоксетину возможное развитие мидриаза. таким образом препарат следует назначать с осторожностью пациентам с высоким внутриглазным давлением или в таких с риском возникновения острых нападений закритокутовой глаукомы.

Как и в случае применения других антидепрессантов, флуоксетин следует с осторожностью назначать больным, в которых в анамнезе есть эпилептические нападения и судороги.

При одновременном применении препарата флуоксетин и электросудорожной терапии возможное развитие долговременных эпилептических нападений.

Флуоксетин, как и другие антидепрессанты, может вызывать манию или гипоманию.

Флуоксетин активно метаболизуеться в печенке и выводится почками. Низкие дозы, как альтернативные суточные дозы, рекомендованы пациентам с нарушением печенки. При приеме 20 мг на сутки в течение 2 месяцев у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 10 мл/хв) и пациентов, которые нуждаются гемодиализа, уровни в плазме флуоксетину или норфлуоксетину такие, как у пациентов с нормальной функцией почек.

Кардиоваскулярные эффекты. Відомомо, что лечение флуоксетином сопровождается удлинением интервала QT и желудочковой аритмией, включая полиморфную желудочковую тахикардию "torsade de pointes". Таким образом, флуоксетин следует с осторожностью применять больным с синдромом подовженного интервала QT, пациентам с обремененным семейным анамнезом пролонгации интервала QT или клиническими состояниями, которые предопределяют нарушение сердечного ритма(например, гипокалиемия, гипомагниемия, брадикардия, острый инфаркт миокарда или декомпенсированная сердечная недостаточность).

У пациентов с сопутствующими стабильными кардиологическими заболеваниями перед лечением флуоксетином необходимо провести мониторинг ЭКГ. При возникновении аритмии на фоне лечения флуоксетином необходимо отменить прием лекарственного средства и выполнить ЭКГ.

У пациентов, которые принимают флуоксетин, может отмечаться снижение массы тела.

При применении флуоксетину возможное развитие гипонатриемии.

В основном это характерно для пациентов пожилого возраста и для больных, которые получают диуретики, в результате уменьшения ОЦК. У больных сахарным диабетом во время лечения флуоксетином отмечалась гипогликемия, а потом отмены препарата - гипергликемия. В начале и после окончания лечения флуоксетином может возникнуть потребность коррекции доз инсулина та/або гипогликемических препаратов для приема внутренне.

Суицид/суицидальни мысли или клиническое ухудшение. Депрессия, связанная с ростом риска суицидальних мыслей, попытки суицида. Риск существует, пока не наступает определенная ремиссия. Улучшение может не наступать в течение нескольких или больше недель лечение, за пациентами следует внимательно наблюдать, пока не наступит улучшение. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может расти на ранних стадиях выздоровления.

Необходимо постоянно наблюдать за пациентами с большими депрессивными расстройствами и другими психическими заболеваниями.

Следует внимательно наблюдать за пациентами, особенно с высоким риском, в начале лечения или при изменении дозы.

При появлении клинического ухудшения, суицидальних попыток или изменении поведения следует принять соответствующие меры.

Акатизия/психомоторная дисфория. Применение флуоксетину связано с развитием акатизии, которая субъективно характеризуется необходимостью двигаться, часто с невозможностью стоять или сидеть. Это отмечается особенно в первые недели лечения. Пациентам, в которых развились такие симптомы, не рекомендуется увеличивать дозу.

Симптомы отмены. Часто возникают симптомы отмены, если лечение внезапно прекращается. Риск развития симптомов отмены зависит от многих факторов, включая длительность, дозу при лечении и уровень снижения дозы. Следует проводить титрование уменьшения дозы в течение 1 или 2 недель в соответствии с потребностью пациента.

Геморагії. Сообщалось о возникновении подкожных кровоизлияний, таких как экхимозы или пурпура. Экхимозы возникают редко при лечении флуоксетином. Другие геморрагические проявления(гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и другие кожные или слизистые кровоизлияния) также наблюдались редко. С осторожностью следует применять препарат пациентам, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты и препараты, которые влияют на функцию тромбоцитов(атипичные антипсихотические средства, такие как клозапин, фенотиазин, большинство трицикличних антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства), или другие препараты, которые могут увеличить риск кровотечения, пациентам с кровотечением в анамнезе.

Суїцидальні мысли и враждебность(преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще всего отмечали у детей в возрасте от 8 лет: флуоксетин можно применять этой возрастной категории исключительно для лечения депрессий от среднего к тяжелой степени и не должен применяться при других показаниях. Если, исходя из клинической потребности, все же принимается решение о лечении, следует проводить мониторинг состояния пациента относительно наличия у него суицидальних мыслей. Только в отдельных случаях можно назначать длительное лечение, принимая во внимание безопасность применения препарата, учитывая влияние на рост, половое дозревание и когнитивные, эмоциональные и поведенческие проявления. Есть данни, что у детей, которые лечились флуоксетином, отмечалось снижение роста и массы тела. Нельзя исключить задержку роста в пубертатном периоде. Следует проводить мониторинг пубертатного развития(рост, масса тела и стадийность развития) в течение лечения и после лечения. Если визначаються любые отклонения, следует обязательно обратиться к врачу. В исследованиях применения препарата детям часто сообщалось о мании и гипомании. Поэтому следует наблюдать по состоянию пациентов относительно появления мании/гипомании. Всегда следует оценивать пользу/риск как для детей, так и для взрослых.

Компонент желтое мероприятие FCF(Е 110), которое входит в состав оболочки капсулы, может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения Флуксеном® следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, что связано с риском развития описанных побочных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат принимать внутренне независимо от времени принятия еды.

Большие депрессивные эпизоды/расстройства. Начальная доза при депрессии для взрослых - 20 мг 1 раз в сутки дня за один утренний прием. Такая доза достаточна для достижения антидепрессивного эффекта. При клинической необходимости через 3-4 недели от начала терапии доза может быть увеличена до 20 мг 2 разы на сутки; хотя увеличение дозы может усилить побочные эффекты, для некоторых пациентов с недостаточным ответом на лечение дозой в 20 мг дозу можно постепенно увеличить до 60 мг на сутки.

Дозу увеличивать индивидуально и с осторожностью, терапию следует начинать с минимальной эффективной дозы.

Пациентов с депрессивными расстройствами следует лечить в течение достаточного времени, по меньшей мере в течение 6 месяцев, чтобы убедиться в отсутствии симптомов заболевания.

Навязчиво-маниакальные расстройства. Обычная рекомендованная доза представляет 20 мг на сутки. Хотя увеличение дозы может усилить побочные эффекты, для некоторых пациентов с недостаточным ответом на лечение в течение 2 недель дозой в 20 мг можно постепенно увеличить дозу до 60 мг на сутки.

Если в течение 10 недель лечения отсутствует клинический эффект, терапию флуоксетином следует пересмотреть. Если был получен позитивный терапевтический эффект от лечения, следует продолжить терапию флуоксетином индивидуально подобранной дозой препарата. Дозу увеличивать индивидуально и с осторожностью, терапию следует проводить минимальной пидтримуючею дозой. Периодически следует пересматривать потребность больного в лечении препаратом.

Пролонгированная фармакотерапия(свыше 24 недель) у пациентов с навязчиво-маниакальными расстройствами не изучалась.

Нервная булимия. Для взрослых и пациентов пожилого возраста доза представляет 20 мг на сутки. Пролонгированная фармакотерапия(свыше 3 месяцев) у пациентов с булимией не изучалась.

Общие рекомендации. Обычная рекомендованная доза препарата представляет 20 мг на сутки, которые при необходимости может быть увеличена. Максимальная суточная доза - 80 мг. Дозы свыше 80 мг на сутки не изучало. При необходимости применения разовой дозы менее 20 мг необходимо применять другую форму препарата в соответствующем дозировании.

Флуоксетин может быть назначен 1-2 разы на сутки независимо от времени принятия еды.

После прекращения приема препарата активная субстанция циркулирует в организме еще 2 недели, что следует учитывать при назначении других препаратов или прекращении лечения.

Підтримуюча терапия. Как и относительно других антидепрессантов, для выявления полного эффекта флуоксетину может нуждаться 3-4 недели.

Доза препарата для больных с почечной или печеночной недостаточностью, для больных пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, а также для больных, которые принимают другие препараты, должен быть снижен.

Пациенты пожилого возраста : дозу повышать с осторожностью. Обычно суточная доза не превышает 40 мг. Максимальная суточная доза представляет 60 мг.

Уменьшенную дозу или интермитуючий прием препарата(например каждые вторые сутки) можно рекомендовать пациентам с печеночными расстройствами или при сопутствующей терапии лекарствами, которые могут взаимодействовать из флуоксетином.

Следует избегать внезапного прекращения терапии флуоксетином. Для отмены препарата следует постепенно уменьшать дозу в течение 1-2 недель с целью избежания синдрома отмены. Если появляются симптомы ухудшения состояния во время снижения дозы или прекращения лечения препаратом, следует вернуться к лечению предыдущей эффективной терапевтической дозой препарата. Спустя некоторое время врач может продолжить постепенное снижение дозы.

Деть

Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, судороги, аритмии, сердечные приступы, расстройства дыхания, возбуждения центральной нервной системы, запятая, гипомания.

Случаи передозировки только одних флуоксетину проходят легко, летальное следствие отмечалось чрезвычайно редко.

Лечение: провоцирование блюющего или промывание желудка, применения активированного угля, сорбентов, симптоматическая и пидтримуюча терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ малоэффективны при передозировке препарата.

Рекомендовано проводить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности.

Побочные реакции

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности(анафилактоидни реакции, васкулит, сывороточная болезнь, ангионевротический отек), озноб, повышенная потливость, ощущение холода или жара, серотониновий синдром, аномальные ощущения, нейролептический синдром, фоточувствительность, мультиформна эритема, которая может прогрессировать к синдрому Стівенса-Джонсона или токсичному эпидермальному некролизу(синдром Лайелла), анорексия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, снижение аппетита, тошнота, блюет, диспепсия, дисфагия, боль в пищеводе, изменение вкуса, сухость в рту, нарушение функции печенки, дискинезия; случаи идиосинкратичного гепатита, снижения веса.

Со стороны нервной системы и органов чувств : головная боль, бруксизм, нарушение сна(патологические сновидения, ночной бред, бессонница), седация, слабость, головокружение, утомляемость(сонливость, гиперсомния), эйфория, нарушение координации движений(подергивание, атаксия, тремор, психомоторная гиперактивность, дискинезия, нарушение равновесия, миоклонус, буккоглосальний синдром), эпилептические нападения, психомоторное возбуждение/акатизия, нарушение памяти и внимания, галлюцинации, маниакальные реакции(гипомания, мания), аномальный оргазм(в т. ч. аноргазмия), спутывание сознания, ажитация, тревожность и ассоциируемые синдромы(нервозность), дисфемия, нарушение концентрации и процессов мышления(деперсонализация), панические атаки, приливы, суицидальни мысли и попытки(эти симптомы могут быть предопределены основным заболеванием). О случаях суицидальних мыслей и суицидальних попыток сообщалось во время терапии флуоксетином или сразу после прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидни реакции, сывороточная болезнь, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, зуд, крапивница, пурпура, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, аллопеция, экхимозы.

Со стороны сечевидильной системы: задержка мочи, частое мочеиспускание, полакиурия, дизурия.

Со стороны репродуктивной системы: половые расстройства; снижение либидо, включая потерю либидо; эректильная дисфункция; нарушение или отсутствие эякуляции; аноргазмия; приапизм; галакторея, гиперпролактинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, вазодилатация, ощущение сердцебиения, приливы желудочковая аритмия, включая полиморфную желудочковую тахикардию "torsade de pointes", удлинение интервала QT.

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения, мидриаз, реакции фоточувствительности,.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны системы крови : тромбоцитопения, геморрагические проявления, гинекологические геморагии, желудочно-кишечные кровотечения, другие подкожные или слизистые кровоизлияния, носовое кровотечение, тенденции к возникновению кровоподтеков.

Метаболические нарушения: редко сообщалось о случаях гипонатриемии(включая уровень натрия ниже 110 ммоль/л), что исчезает при прекращении приема флуоксетину. Некоторые случаи возможны при недостаточной секреции антидиуретического гормона. Большинство таких сообщений касались пациентов старшего возраста и пациентов, которые принимали диуретики или другие препараты.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, одышка, зевота. Изредка сообщалось о воспалительных процессах или разных гистопатологических изменениях та/або фиброзе.

Синдром отмены или прекращения лечения флуоксетином : прекращение лечения флуоксетином приводит к синдрому отмены. Головокружение, расстройства чувствительности(включая парестезии), расстройства сна(включая бессонницу и тяжелые сновидения), астения, ажитация или возбуждение, тошнота та/або блюет, тремор и головная боль.

Сообщалось о повышенном риске переломов костей в пациентив, в возрасте от 50 лет и выше, которые получали СІЗЗС и ТЦА. Механизм что приводит к риску - неизвестен.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере. По 1 или 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.