Фенобарбитал Ис

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЕНОБАРБИТАЛ ИС

(PHENOBARBITAL ІС)

Состав

действующее вещество: phenobarbital;

1 таблетка содержит фенобарбиталу 5 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальцию стеарат, желатин, натрию кроскармелоза(для дозирований 50 мг и 100 мг).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндричной формы из фаской; с одной стороны таблетки нанесен товарный знак предприятия, с другой стороны - черточку.

Фармакотерапевтична группа.

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фенобарбитал - производное барбитуровой кислоты. Проявляет выраженное противосудорожное действие, снижает возбужденность нейронов эпилептической локализации, исполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Проявляет снотворный эффект. Подавляет активность двигательных зон коры и подкорки головного мозга. Повышает содержимое в центральной нервной системе(ЦНС) эндогенного тормозного медиатору ГАМК, уменьшает возбудительное действие на ЦНС аминокислот(глютамату, аспартату).

Фармакокинетика.

Препарат медленно, но практически полностью всасывается из пищеварительного тракта(80 %) и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часы после приема. Эффект наступает в течение 30-60 минут. Период полувыведения у взрослых представляет 2-4 сутки, в новорожденных - до 7 суток.

Проникает сквозь гистогематични барьеры и в грудное молоко через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45 % связывается с белками плазмы крови и только частично метаболизуеться микросомальними ферментами печенки. Выводится через почки как в неизмененном виде(до 25 % дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитив. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.

Клинические характеристики

Показание

Эпилепсия, хорея, спастические параличи, спазм периферических артерий, эклампсия, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, тяжелые заболевания печенки, поражения почек с нарушением их функций, сахарный диабет, депрессия, миастения, порфирия. Алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость. Респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом. Период беременности(И триместр) или кормления груддю. Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальной поведению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фенобарбитал индуктирует ферменты печенки и таким образом может убыстрять метаболизм некоторых лекарственных средств, что метаболизуються этими ферментами(включая парацетамол, салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды(дигитоксин), противомикробные(хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые(гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические(противосудорожные), психотропные(трициклични антидепрессанты, клоназепам), гормональные(естрогени, прогестогени, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные(глюкокортикостероиди, циклоспорин, цитостатики), антиаритмичные, антигипертензивные(β-блокатори, блокаторы кальциевых каналов), пероральные сахароснижающие лекарственные средства и тому подобное). Фенобарбитал может убыстрять метаболизм пероральных контрацептивов, который приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие аналгетиков, местных анестетикив и лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему. Одновременное применение фенобарбитала с препаратами, которые проявляют седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться притеснением дыхания. Возможное влияние на концентрацию фенитоину в крови, а также карбамазепину и клоназепаму. Лекарственные средства, которые имеют свойства кислот(аскорбиновая кислота, хлорид аммонию), усиливают действие барбитуратов. Ингибиторы моноаминоксидази(МАО) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампіцин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном приложении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

Особенности применения

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости.

Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальной поведению.

Для барбитуратов, как и для бензодиазепинив, характерный синдром отмены.

Риск развития синдрома Стівенса-Джонсона или синдрома Лайелла является наибольшим в первые недели лечения.

С осторожностью назначать при бронхиальной астме, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Отмену препарата надо проводить постепенно в течение длительного времени.

Через содержимое лактозы лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Фенобарбитал противопоказан в И триместре беременности. При применении в III триместре беременности возможное возникновение в новорожденных зависимости от препарата и синдрома отмены, который проявляется судорогами, возбужденностью, нарушением свертывания крови.

Применение во время родов может приводить к притеснению дыхания в новорожденного. Фенобарбитал в значительном количестве проникает в грудное молоко, потому в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимать перорально, после еды. Дозы устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Взрослые.

Разовые дозы - от 50 до 200 мг, кратность приема - 2 разы на сутки, с постепенным увеличением дозы. Высшая суточная доза для взрослых - 500 мг.

Деть.

Детям в возрасте до 3 лет необходимое количество таблеток растереть к порошкообразному состоянию, растворить в небольшом количестве воды и применять в виде суспензии.

Срок лечения зависит от течения заболевания.

Деть

Применяют в педиатрической практике(см. раздел "Способ применения и дозы").

Передозировка

Симптомы: тошнота, головная боль, нистагм, атаксия, слабость, притеснение дыхания с риском его остановки, снижения артериального давления вплоть до коллаптоидного состояния, притеснения сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушение ритма. Большие дозы препарата могут вызывать снижение температуры тела, замедления пульса, уменьшения диурезу, притеснения ЦНС вплоть до запятой.

Лечение: промывание желудка, проведения симптоматической терапии (в первую очередь, мониторинг основных жизненных функций организма (дыхания, пульс, артериальное давление).

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, депрессия, гиперкинез(у детей), парадоксальное возбуждение, бессонница(преимущественно у детей, людей пожилого возраста), снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, сонливость, спутывание сознания, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном приложении существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, запоры, ощущения тяжести в эпигастральном участке, при длительном приложении - нарушение функции печенки.

Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз, мегалобластна анемия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, кожные высыпания(в частности крапивница), повышенная светочувствительность кожи(фотосенсибилизация), полиморфная экссудативная эритема, ексфолиативний дерматит.

При длительном приложении - медикаментозная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены, который обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.

Другие: повышение температуры тела, увеличения лимфатических узлов, лейкоцитоз, лимфоцитоз, лейкопения, коллапс, затрудненное дыхание.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 5 блистеры в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью "ІНТЕРХІМ".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.