Факел®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФАКЕЛ®

(FAKEL)

Состав

действующее вещество: силденафил;

1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг силденафилу(в виде силденафилу цитрата);

вспомогательные вещества: калию полакрилин; магнию стеарат; кремнию диоксид коллоидный безводен; аспартам(Е 951); натрию кроскармелоза; ароматизатор мятный(мальтодекстрин, крахмал кукурузный модифицирован, масло мяты перечной); лактоза, моногидрат; повидон.

Врачебная форма. Таблетки жевательны.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 50 мг: белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки с тиснением "50" с одной стороны;

таблетки по 100 мг: белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки с тиснением "100" с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при эректильной дисфункции. Силденафіл. Код АТХ G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Факел® является препаратом для перорального приложения, предназначенный для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат возобновляет сниженную эректильную функцию путем усиления притоку крови к пенису.

Физиологичный механизм, который предопределяет эрекцию, включает высвобождение оксида азота(NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Высвобожденный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфату(цГМФ) что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Силденафіл является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфічної фосфодиэстеразы 5(ФДЕ5) в кавернозных телах, где ФДЕ5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафилу на эрекцию носят периферический характер. Силденафіл не вызывает непосредственного релаксирующего действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает розслаблювальну действую NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибування силденафилом ФДЕ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызывал необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.

Силденафіл селективно влияет на ФДЕ5, что активно участвует в процессе эрекции. Эффект силденафилу на ФДЕ5 более мощен, чем на другие известные фосфодиэстеразы.

Силденафіл вызывает легкое и кратковременное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Однократное пероральное применение силденафилу в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не вызывало никаких клинически значимых изменений на электрокардиограмме.

Легкие и временные нарушения способности различать цвета(голубой/зеленый) были выявлены у некоторых пациентов при проведении 100-видтинкового теста Фарнсворта-Манселла через 1 час после применения силденафилу в дозе 100 мг. Эти эффекты полностью исчезали через 2 часы после применения препарата. Возможный механизм этого изменения в распознавании цветов связан с ингибуванням ФДЕ6, что участвует в фотопревращающем каскаде реакций в сетчатке. Силденафіл не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность.

Однократное пероральное применение силденафилу в дозе 100 мг здоровыми добровольцами не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Силденафіл быстро абсорбируется. Максимальные плазменные концентрации препарата достигаются в течение 30-120 минут(с медианой 60 минуты) после него перорального приложения натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального приложения представляет 41 % (с диапазоном значений от 25 до 63 %). В рекомендованном диапазоне доз(от 25 до 100 мг) показатели AUC и Сmax силденафилу после него перорального приложения повышаются пропорционально до дозы.

При применении силденафилу во время приема еды степень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 минут и средним снижением Cmax на 29 %.

Распределение. Средний равновесный объем распределения представляет 105 литры, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. Как силденафил, так и его главный метаболит приблизительно на 96 % связанные с белками плазмы крови. Степень связывания с белками плазмы не зависит от общих концентраций силденафилу.

Метаболизм. Метаболизм силденафилу осуществляется главным образом при участии микросомальних изоферментов печенки CYP3A4(главный путь) и CYP2C9(второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N- деметилювання силденафилу. Селективность метаболиту относительно ФДЕ5 сравнимая с селективностью силденафилу, а активность метаболиту относительно ФДЕ5 представляет приблизительно 50 % от активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболиту представляют приблизительно 40 % от концентраций силденафилу в плазме крови. N- деметилеваний метаболит испытывает дальнейший метаболизм, а период его полувыведения равняется приблизительно 4 часы.

Элиминация. Общий клиренс силденафилу представляет 41 л/год, предопределяя период его полувыведения длительностью 3-5 часы. Как после перорального, так и после внутривенного приложения, экскреция силденафилу в виде метаболитив осуществляется главным образом с калом(приблизительно 80 % от введенной пероральной дозы) и меньшей мерой - с мочой(приблизительно 13 % от введенной пероральной дозы).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста(в возрасте от 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафилу, что предопределяло повышение плазменных концентраций силденафилу и его активного N- деметилеваного метаболиту приблизительно на 90 % сравнительно с соответствующими концентрациями у пациентов младшего возраста(18-45 годы). В связи с вековыми отличиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафилу представляло приблизительно 40 %.

Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести(клиренс креатинина от 30 до 80 мл/хв) фармакокинетика силденафилу оставалась неизменной после него однократного перорального приложения в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N- деметилеваного метаболиту повышались на 126 % и 73 % соответственно сравнительно с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек. Однако через высокую индивидуальную вариабельнисть эти отличия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв) клиренс силденафилу снижался, что приводило к среднему повышению AUC и Cmax на 100 % и 88 % соответственно в сравнении с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и Cmax N- деметилеваного метаболиту значимое повышались на 79 % и 200 % соответственно.

Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печенки легкой и умеренной степени тяжести(классов А и В за классификацией Чайлда-П'ю) клиренс силденафилу снижался, что приводило к повышению AUC(84 %) и Cmax(47 %) сравнительно с добровольцами такого же возраста без нарушений функций печенки. Фармакокинетика силденафилу у пациентов с нарушениями функций печенки тяжелой степени не изучалась.

Клинические характеристики

Показание

Препарат Факел® рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата Факел® нужно сексуальное возбуждение.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к активному веществу или любого из вспомогательных веществ препарата.

- Одновременное приложение с донорами оксида азота(такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказанное, поскольку известно, что силденафил имеет влияние на пути метаболизма оксида азота/ циклического гуанозинмонофосфату(цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

- Состояния, при которых не рекомендованная сексуальная активность(например тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).

- Противопоказано пациентам с потерей зрения на один глаз в результате неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва независимо от того, или связана эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЕ5.

- Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печенки тяжелой степени, артериальная гипотензия(артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известны наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит(небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства фосфодиэстераз сетчатки), поскольку безопасность силденафилу не исследовалась в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффекты других лекарственных средств на силденафил.

Метаболизм силденафилу происходит преимущественно при участии изоформи 3А4(главный путь) и изоформи 2С9(второстепенный путь) цитохрома Р450(CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафилу.

Отмечалось снижение клиренса силденафилу при его одновременном приложении с ингибиторами CYP3A4(такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафилу и ингибиторов CYP3A4 роста частоты побочных явлений не наблюдалось, следует рассмотреть возможность применения начальной дозы силденафилу 25 мг.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавиру, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации(500 мг 1 раз в сутки) и силденафилу(разовая доза 100 мг) приводило к повышению Cmax силденафилу в 4 разы и повышения плазменной AUC силденафилу в 11 разы. Через 24 часы плазменные уровни силденафилу все еще представляли приблизительно 200 нг/мл, сравнительно с уровнем приблизительно 5 нг/мл, характерным для применения силденафилу отдельно, что отвечает значительному влиянию ритонавиру на широкий спектр субстратов Р450. Силденафіл не влияет на фармакокинетику ритонавиру. Учитывая эти фармакокинетични даны одновременное применение силденафилу и ритонавиру не рекомендуется; в любом случае максимальная доза силденафилу ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавиру, ингибитора CYP3A4, в дозе, которая обеспечивает равновесную концентрацию(1200 мг трижды на сутки), и силденафилу(100 мг разовый) приводило к повышению Cmax силденафилу на 140 % и увеличение системной экспозиции(AUC) силденафилу на 210 %. Не выявлено влиянию силденафилу на фармакокинетику саквинавиру. Предусматривается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафилу(100 мг разовый) и эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии(500 мг дважды на сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафилу на 182 % (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицину(500 мг на сутки в течение 3 суток) на AUC, Сmax, Tmax, константу скорости элиминации и дальнейший период полувыведения силденафилу или его главного циркулирующего метаболиту. Циметидин(ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном приложении из силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафилу на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечнику и может вызывать умеренное повышение плазменных уровней силденафилу.

Однократное применение антацидных средств(магнию гидроксида/ алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафилу.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетичного анализа, фармакокинетика силденафилу не изменялась при его одновременном приложении с лекарственными средствами, которые принадлежат к группе ингибиторов CYP2C9(толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6(таких как селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, трициклични антидепрессанты), группы тиазидних и тиазидоподибних диуретиков, петлевых и калийзберигаючих диуретиков, ингибиторов ангиотензинперетворюючего фермента, антагонистов кальция, антагонистов адренорецепторов беты или индукторов метаболизма CYP450(таких как рифампицин, барбитураты).

Одновременное применение антагониста эндотелина босентану(умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии(125 мг дважды на сутки) и силденафилу в равновесном состоянии(80 мг трижды на сутки) приводило к снижению AUC и Cmax силденафилу на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафилу в плазме крови.

Нікорандил являет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия из силденафилом.

Эффекты силденафилу на другие лекарственные средства.

Силденафіл - слабый ингибитор изоформ цитохрома Р450. Маловероятно, что силденафил способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.

Отсутствующие даны относительно взаимодействия силденафилу и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.

Поскольку известно, что силденафил имеет влияние на метаболизм оксида азота/ циклического гуанозинмонофосфату(цГМФ), было установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, потому его одновременное приложение с донорами оксида азота или с нитратами в любой форме противопоказанное.

В некоторых склонных к этому пациентов одновременное применение силденафилу и блокаторов альфа-адренорецепторив может привести к развитию симптоматической гипотензии, которая чаще всего возникала в течение 4 часов после применения силденафилу. Когда силденафил(25 мг, 50 мг и 100 мг) применялся больным с доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией альфа-блокатором доксазозином(4 мг и 8 мг), которая поддерживалась на стабильном уровне, прослеживалось дополнительное снижение артериального давления и средние дополнительные сокращения артериального давления. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, стойким к терапии доксозазином, наблюдались нечастые случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и предбесчувственное состояние, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафилу(50 мг) и толбутамиду(250 мг) или варфарину(40 мг), что метаболизуються CYP2C9.

Силденафіл(50 мг) не приводил к удлинению времени кровотечения, вызванной применением ацетилсалициловой кислоты(150 мг).

Силденафіл(50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола крови 80 мг/дл.

У пациентов, которые применяли силденафил, не наблюдалось никаких отличий профиля побочных эффектов сравнительно с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы адренорецепторов беты, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина ІІ, антигипертензивные лекарственные средства(сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторив. При одновременном применении силденафилу(100 мг) и амлодипину пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении, лежа и снижение диастоличного артериального давления. По величине эти дополнительные снижения артериального давления были сравнимыми с теми, которые наблюдались при применении лишь силденафилу у здоровых добровольцев.

Силденафіл в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетични показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавиру и ритонавиру, которые являются субстратами CYP3A4.

Применение силденафилу в равновесном состоянии(80 мг трижды на сутки) приводило к повышению AUC и Cmax босентану(125 мг дважды на день) на 49,8 % и 42 % соответственно.

Особенности применения

К началу терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальне обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, к началу любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафіл делает сосудорасширяющее действие, которое проявляется легким и кратковременным снижением артериального давления. До назначения силденафилу врач должен тщательным образом взвесить, или может такой эффект неблагоприятно влиять на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в комбинации с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилятаторам принадлежат пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка(например, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) и пациенты с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которой есть тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Факел® потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

После внедрения силденафилу в широкую медицинскую практику сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые по времени сбегались с применением силденафилу. В большинстве пациентов, но не во всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось под время или сразу после полового акта, и только несколько случилось вскоре после применения силденафилу без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, или связанное развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие предопределено другими факторами.

Приапизм.

Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса(такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейроні), и пациентам с состояниями, которые содействуют развитию приапизма(такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Сообщалось о случаях продленной эрекции и приапизма. Если эрекция длится больше чем 4 часы, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции

Одновременное приложение с другими ингибиторами ФДЕ5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафилу с другими ингибиторами ФДЕ5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, которые содержат силденафил(например Ревацио), или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендовано.

Влияние на зрение. Спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения приходили ассоциируют с применением силденафилу и других ингибиторов ФДЕ5. О случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, который является редким состоянием, приходили спонтанные сообщения и сообщалось в наблюдательном исследовании ассоциируемому с применением силденафилу и других ингибиторов ФДЕ5. Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применения препарата Факел® следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Одновременное приложение из ритонавиром.

Одновременное применение силденафилу и ритонавиру не рекомендуется.

Одновременное приложение с блокаторами α-адренорецепторив.

Пациентам, которые применяют блокаторы альфа-адренорецепторив, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии в некоторых склонных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафилу. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторив, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторив к началу применения силденафилу. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг. Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на кровотечении.

Исследования тромбоцитов человека продемонстрировали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет ни одной информации относительно беспечности применения силденафилу пациентами с нарушениями свертывания крови или острой пептической язвой. Таким образом, применение силденафилу пациентами этой группы возможно лишь после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

Таблетки Факел® содержат лактозу. Не следует применять мужчинам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы. Также таблетки Факел® содержат аспартам, потому их не следует применять больным фенилкетонурией.

После применения дозы 100 мг не наблюдалось влиянию на морфологию или подвижную сперматозоидов.

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЕ5, включая препарат Факел®, и немедленно обратиться за медицинским помощью в случаях внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЕ5, включая препарат Факел®. Определить, или эти явления прямо связаны с применением ингибиторов ФДЕ5 или с другими факторами, невозможно.

Одновременное приложение с гипотензивными препаратами. Силденафіл делает системное сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, которые применяют гипотензивные лекарственные средства.

Заболевания, которые передаются половым путем. Применения препарата Факел® не защищает от заболеваний, которые передаются половым путем. Следует рассмотреть возможность проинструктировать пациентов относительно необходимых предупредительных средств для защиты от заболеваний, которые передаются половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Применение в период беременности и кормления груддю.

Препарат Факел® не предназначен для применения женщинами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность руководить транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

Поскольку при применении силденафилу сообщалось о случаях головокружения и нарушения со стороны органов зрения, перед тем как садиться за руль транспортного средства или работать с механизмами, пациентам необходимо выяснить, которой является их индивидуальная реакция на применение препарата Факел®.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально. Таблетки следует разжевать, перед тем как проглотить.

Взрослые.

Рекомендованная доза препарата Факел® представляет 50 мг и применяется, при необходимости, примерно за час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза представляет 100 мг.

Максимальная рекомендованная частота применения препарата представляет 1 раз в сутки. При применении препарата Факел® во время приема еды действие препарата может наступать позже, чем при его приложении натощак.

Пациенты пожилого возраста.

Необходимость в коррекции дозы пациентам пожилого возраста(≥ 65 годы) отсутствует.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести(клиренс креатинина от 30 до 80 мл/хв) рекомендованная доза такова же, как приведено выше в разделе "Взрослые".

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв) клиренс силденафилу снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью(например циррозом) клиренс силденафилу снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты, которые применяют другие лекарственные средства. Если пациенты одновременно применяют ингибиторы CYP3A4(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг(за исключением ритонавиру, применение которого одновременно из силденафилом не рекомендуется, см. раздел "Особенности применения").

С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторив, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторив к началу применения силденафилу. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг(см. раздел "Особенности применения" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Деть. Препарат Факел® не показан для применения лицами в возрасте до 18 лет.

Передозировка. Во время применения разовой дозы силденафилу до 800 мг побочные реакции были подобными тем, которые наблюдались при применении силденафилу в низших дозах, но встречались чаще и были тяжелее. Применения силденафилу в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития побочных реакций(головной боли, приливов крови, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки при необходимости удаются к обычным поддерживающим мероприятиям. Ускорение клиренса силденафилу при гемодиализе маловероятное через высокую степень связывание препарата с белками плазмы крови и отсутствие элиминации силденафилу с мочой.

Побочные реакции.

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как головная боль, приливы крови, диспепсия, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и затмение зрения.

Инфекционные и инвазивные заболевания: ринит.

Нарушение со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, лейкопения, вазооклюзивний криз.

Нарушение со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушение со стороны обмена веществ и питания : жажда, отек, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Нарушение со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия, инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судорог, синкопе, атаксия, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижения рефлексов, тревога, транзиторная глобальная амнезия.

Нарушение со стороны органов зрения : расстройства зрения, нарушения восприятия цвета, затмения зрения, расстройства слезовиделения, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит, неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, ретинальний кровоизлияние, артериосклеротична ретинопатия, нарушение со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление сияющих кругов вокруг источника света(гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражения глаз, аномальные ощущения в глазах, отек ввек, обесцвечение склеры, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах, временная потеря зрения, изжога в глазах, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслаивание стекловидного тела.

Нарушение со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : головокружение, звон в ушах, глухота, внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах.

Нарушение со стороны сосудов: приливы крови к лицу, приливы жара, гипертензия, гипотензия, мигрень, постуральная гипотензия, тромбоз сосудов головного мозга, цереброваскулярные и сосудистые явления, включая цереброваскулярное, субарахноидальное, внутрицеребральное и легочное кровотечение.

Нарушение со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, фибрилляция передсердь, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, АV- блокада, ишемия миокарда, нарушения результатов на ЭКГ, кардиомиопатия.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : заложенность носа, носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа, ощущения сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиленное слюноотделение, усиление кашля.

Нарушение со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, гастроезофагеальна рефлюксна болезнь, блюет, боль в верхней части живота, сухость в рту, гипестезия ротовой полости, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушение результатов печеночных проб, ректальное кровотечение, гингивит.

Нарушение со стороны кожи и подкожной ткани : высыпание, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, крапивница, герпес, зуд, потливость, язвы кожи, контактный дерматит, ексфолиативний дерматит.

Нарушение со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыл сухожилие, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Нарушение со стороны сечевидильной системы: гематурия, цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий, недержания мочи.

Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез : приапизм, кровотечение из полового члена, гематоспермия, продленная эрекция, увеличение молочных желез, нарушения эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.

Общие нарушения: боль в груди, повышенная утомляемость, ощущение жара, раздражения, отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапное повреждение.

Лабораторные показатели: повышенная частота сердечных сокращений.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1, 2 или 4 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Дженефарм СА / Genepharm SA.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

18-й км Маратонос Авеню, Палліні Аттика, 15351, Греция /

18th km Marathonos Ave, Pallini Attiki, 15351, Greece.

Заявитель. "НОРД ФАРМ" ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ /"NORD FARM" SPOLKA Z OGRANICZONA ODPOWIEDZIALNOSCIA.

Местонахождение

02-672, г. Варшава, ул. Доманевська 37, помещение № 2.43, Польша /

ul. Domaniewska 37, lok. 2.43, 02-672 Warsaw, Poland.