Трифтазин-Здоровье

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит трифлуоперазину 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; повидон; кремнию диоксид коллоидный безводен; натрию кроскармелоза; кислота стеариновая; гипромелоза; титану диоксид(Е 171); индигокармин(Е 132).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-синего к синему цвету. На поперечном разрезе видные два слоя.

Фармакотерапевтична группа. Антипсихотические средства. Пиперазину производные фенотиазину.

Код АТХ N05A B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат группы нейролептиков, содержит действующее вещество трифлуоперазин − одно из наиболее активных антипсихотических средств.

Трифлуоперазин блокирует дофамину рецепторы в центральной нервной системе(ЦНС). Проявляет выраженное действие на производительную психотическую симптоматику(галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие препарата сочетает с определенным стимулирующим эффектом. Препарат имеет также протиблювальну и выраженное каталептическое действие.

Проявляет антисеротониновий, гипотермический и гибернируючий эффекты, вызывает гиперпролактинемию. Антихолінергічний и адренолитичний эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Не вызывает скованность и общую слабость.

Фармакокинетика. Степень абсорбции трифлуоперазину достаточно высока, связывание с белками плазмы крови достигает 95-99 %, имеет место эффект первого прохождения через печенку, биодоступность - 35 %. Tmax в плазме крови - 2-4 часы. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизуеться в печенке с образованием фармакологически неактивных метаболитив. Екскретується преимущественно почками, а также с желчью.

Клинические характеристики

Показание. Психотические расстройства, в том числе шизофрения.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим препаратам фенотиазинового ряда; болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, выражена артериальная гипотензия, депрессия ЦНС, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, стенокардия, закритокутова глаукома, нарушение функций печенки и почек, повреждение печенки, острые и хронические зажигательные заболевания печенки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, эпилепсия, болезнь Паркинсона, нарушения механизма центральной регуляции дыхания(особенно у детей), синдром Рейє, кахексия, феохромоцитома, микседема, гиперплазия предстательной железы, патологические изменения крови(связанные с нарушением кроветворения), притеснения костно-мозгового кроветворения, пролактинзалежна опухоль, рак молочной железы, век от 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном приложении:

- с препаратами, которые подавляют ЦНС(средства для наркоза, опиоидни аналгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и етанолвмисни препараты), - возможное усиление депрессии ЦНС и притеснение дыхания;

- с трицикличними антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидази - возможное увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома;

- с противосудорожными препаратами - возможное снижение судорожного порога;

- с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;

- с препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции, - возможное увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

- с антигипертензивными препаратами - возможна ортостатическая гипотензия;

- из прохлорперазином - возможна длительная потеря сознания;

- с адреналином, другими адреномиметиками и симпатомиметиками - возможно парадоксальное снижение артериального давления;

− с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT(антиаритмичные, неседативные антигистаминные, противомалярийные средства, цизаприд, диуретики, трициклични антидепрессанты), производными фенотиазину − возможное повышение риска развития вентрикулярной(желудочковой) аритмии;

− из α-адреноблокаторами - усиление гипотензивных эффектов трифлуоперазину;

− с противоэпилептическими средствами - снижение эффекта противоэпилептических средств;

− из астемизолом, дизопирамидом, эритромицином, прокаинамидом - увеличение риска развития тахикардии;

− из пропранололом, сульфадоксином - увеличение концентрации трифлуоперазину в плазме крови;

− с полипептидными антибиотиками - возможное причинение паралича дыхательных мышц;

− из тразодоном - адитивний гипотензивный эффект;

− с вальпроевой кислотой - увеличение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови;

- из бромокриптином - фенотиазини подавляют способность бромокриптину снижать концентрацию пролактину в сыворотке крови.

Индукторы CYP1A2 снижают концентрацию и эффект трифлуоперазину, ингибиторы CYP1A2 повышают концентрацию и эффект трифлуоперазину.

Препарат может уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов.

С осторожностью назначать одновременно с противотуберкулезными антибактериальными средствами.

Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергични эффекты других препаратов, подавлять действие амфетамина, леводопи, клонидину, гуанетидину.

Антациды, антипаркинсонични средства и препараты лития нарушают всасывание трифлуоперазину.

Особенности применения. Применять с особенной осторожностью(если польза от лечения преобладает риск) или вовсе не применять препарат больным с задержкой мочи, паралитической непроходимостью кишечнику, при гипотиреозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, цереброваскулярных, дыхательных нарушениях, хронических заболеваниях органов дыхания, больным сахарным диабетом, миастенией гравис, с желтухой в анамнезе.

Пациенты, которые получают препарат в течение длительного периода, нуждаются внимательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков поздней дискинезии, изменений со стороны глаз, системы крови, печенки, нарушения сердечной проводимости. Рекомендуется регулярная проверка зрения у пациентов, которые получают долгосрочную терапию фенотиазином.

При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома могут включать гиперексию, мышечную ригидность, изменения психического состояния и сознания, вегетативную нестабильность(иррегулярный пульс, изменения артериального давления, тахикардия, повышенное потовыделение, сердечная аритмия). Особенно трудно диагностировать этот синдром у пациентов с тяжелыми заболеваниями(например с пневмонией, системной инфекцией и тому подобное). Необходимо проводить дифференциальную диагностику у пациентов с патологией ЦНС, медикаментозной лихорадкой, тепловым ударом, центральной антихолинергичной токсичностью. У некоторых пациентов, которые получали комбинированную терапию с литием, наблюдался енцефалопатичний синдром(слабость, вялость, лихорадка, дрожание, спутывание сознания, экстрапирамидные симптомы, лейкоцитоз, повышенный уровень ферментов, азота мочевины, глюкозы крови), в некоторых случаях развивались необратимые повреждения головного мозга, потому следует тщательным образом следить за ранними проявлениями неврологической токсичности и прекратить лечение сразу при появлении таких признаков.

Если у пациента развиваются реакции гиперчувствительности(в т. ч. желтуха, патологические изменения крови), повторно фенотиазини не назначаются.

Протиблювальна действие трифлуоперазину может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга и синдрома Рейє.

Действие фенотиазину на блювальний центр может маскировать симптомы передозировки другими препаратами.

Опыт применения препарата больным с депрессивными расстройствами отсутствует.

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, незначительное снижение артериального давления.

При лечении препаратом следует избегать влияния высокой температуры(возможное нарушение терморегуляции). Рекомендуется избегать влияния прямых солнечных лучей.

Пациентам, в которых возникло блюет, препарат назначать только в случае, если польза от лечения преобладает риск.

При лечении непсихотической тревоги трифлуоперазин следует назначать лишь в случае, если применение альтернативных препаратов(например бензодиазепинив) является неэффективным.

При одновременном приложении с седативными препаратами, анестетиками, транквилизаторами, алкоголем возможное развитие привыкания.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

С осторожностью назначать при острой инфекции или лейкопении.

Применение фенотиазинових препаратов пациентам пожилого возраста с деменцией может повысить риск летального следствия.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю. Применение препарата в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, которые требуют повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы. Применять внутренне после еды.

Для взрослых разовая доза в начале лечения представляет 5 мг трифлуоперазину(1 таблетка). Потом ее постепенно увеличивать на 5 мг(1 таблетка) на прием, к суточной дозе 30-80 мг(в отдельных случаях - до 100-120 мг). Суточную дозу делить на 2-4 приемы. После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы назначать в течение 1-3 месяцев, а потом медленно уменьшать до 5-20 мг на сутки. Последние дозы применять в дальнейшем как пидтримуючи.

Максимальная суточная доза для взрослых - 100-120 мг трифлуоперазину.

Лечение препаратом должно быть сурово индивидуализированное в зависимости от хода заболевание. Сроки лечения могут представлять 3-9 месяцы и больше, в зависимости от эффективности терапии.

Деть. В данной врачебной форме препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью в рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможная запятая.

Лечение: снижение дозы или прекращение приема препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применять антипаркинсонични средства(тропацин, циклодол); дискинезии(пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирни кризиса) купируются кофеиновым бензоатом натрия(2 мл 20 % раствора подкожно) или аминазином(1-2 мл 2,5 % раствора внутримышечно).

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, нарушение терморегуляции, повышенная утомляемость, спутывание сознания, ригидность мышц, экстрапирамидные расстройства(дискинезии, акінето-ригідні явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), дистония, дистонические экстрапирамидные реакции(какие могут включать спазм шейных мышц, кривошию, екстензию мышц спины с возможным прогрессом в опистотонус, карпопедальний спазм, тризм, трудности глотания, окулогирний кризисов, протрузию языка; эти симптомы исчезают в течение нескольких часов или через 24-48 часы потом отмены препарата), псевдопаркинсонизм(маскообразное лицо, слюнотечение, движения "прокат таблетки", синдром жесткости зубчатого колеса, шаркания обувью); в начале лечения - сонливость; при длительном приеме - поздняя дискинезия, в т. ч. лицевых мышц(симптомы могут быть необратными, характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, рта, челюсти(например, протрузия языка, пыхтения щек, сморщивания рта, жевательные движения), поздней дистонией, непроизвольными движениями конечностей(движения конечностей могут быть единственными проявлениями поздней дискинезии)); злокачественный нейролептический синдром, поздняя дисмнезия, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, судороги.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, парез аккомодации, конъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, диарея, запор, атония толстой кишки, гастралгия, парез кишечнику, тризм, протрузия языка, гиперсаливация, булимия; в начале лечения - сухость в рту, анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит.

Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, боль в груди, повышение аппетита, увеличения массы тела, нарушения менструального цикла(олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея, нарушение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - тахикардия, снижение артериального давления, умеренно выражена ортостатическая гипотензия; нарушение ритма сердца, изменения ЭКГ(удлинение интервала QT, приглаживания зубца Т), нападения стенокардии, желудочковая аритмия наподобие torsades de pointes, остановка сердца.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, анемия(гемолитическая, апластична), эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, олигурия, нарушение мочеиспускания, снижения потенции, нарушения эякуляции, приапизм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, ексфолиативний дерматит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпание, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидни реакции.

Влияние на результаты лабораторных исследований : ошибочно-позитивные тесты на беременность, фенилкетонурию.

Другие: мышечная слабость, отеки.

Проявления побочных реакций, что свойственные для фенотиазинив: гипотермия, ночные ужасы, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, отек мозга, генерализуемые и парциальные судороги, удлинение действия на ЦНС опиатов, аналгетиков, антигистаминив, барбитуратов, алкоголя, атропина, тепла, фосфорорганических инсектицидов, заложенность носа, адинамична кишечная непроходимость, атония кишечнику, миоз, мидриаз, реактивация психотических процессов, кататоничноподибни состояния, нарушения функции печенки, желтуха, билиарный стаз, иррегулярные менструации, зуд, экзема, астма, епинефриновий эффект, увеличение аппетита, вовчакоподибний синдром, пигментация кожи, эпителиальная кератопатия, лентикулярни и кореальни отложение, внезапная смерть, асфиксия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 50, № 10´5, № 25х2 в блистерах в коробке; № 50 в блистере.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.