Трифедрин® Ис

Инструкция по применению

ТРИФЕДРИН® IC

(TRIPHEDRIN IC)

Состав

действующие вещества: теофиллин безводен, эфедрину гидрохлорид, фенобарбитал;

1 таблетка содержит теофиллина безводного 100 мг(0,1 г), эфедрину гидрохлорида 12 мг(0,012 г), фенобарбиталу 10 мг(0,01 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальцию стеарат, натрию кроскармелоза, коповидон, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндричной формы из фаской; на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки - черточка для разделения.

Фармакотерапевтична группа. Средства для системного приложения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантин в комбинации с адренергическими средствами. Теофиллин в комбинации с адренергическими средствами. Код АТХ R03D В04.

Фармакологические свойства.

Комбинированное лекарственное средство, которое делает бронхолитичну действую, стимулирует центральную нервную систему, деятельность сердца.

Фармакодинамика.

Теофиллин принадлежит к группе метилксантина. Механизм действия предопределен блокированием аденозинових рецепторов, притеснением фосфодиэстераз, повышением содержимого цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего розслаблюеться гладкая мускулатура бронхов, которая предопределяет развитие выраженного бронхолитичного эффекта. Стимулирует дыхательный центр. Проявляет диуретический эффект.

Фенобарбитал - производное барбитуровой кислоты. Делает спазмолитическую и миорелаксуючу действия. В составе препарата обеспечивает мягкое и длительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивним синдромом разного генеза.

Эфедрин - симпатомиметик смешанного действия. Делает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру бронхов, что предопределенно выраженным стимулирующим действием на β2-адренорецептори. Повышает артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Проявляет возбуждающее действие на центральную нервную систему. Стимулирует дыхательный центр.

Фармакокинетика.

Все компоненты препарата легко и почти полностью всасываются в пищеварительном тракте.

При пероральном приложении терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1-1,5 часы и хранится в течение 6-12 часов. Теофиллин метаболизуеться в печенке с образованием неактивных метаболитив. Выводится из организма преимущественно почками. Период полувыведения теофиллина у взрослых представляет 6,5-10 часы.

Эфедрину гидрохлорид хорошо абсорбируется. После перорального приложения максимальный эффект достигается через 1 час и длится приблизительно 4 часы(2-8 часы). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде вместе с незначительным количеством метаболитив, что образуются в печенке. Период полувыведения - 3-6 часы.

Фенобарбитал равномерно распределяется в органах и тканях организма. Почти на 45 % связывается с белками плазмы крови и только частично метаболизуеться в печенке. Проникает сквозь гистогематични барьеры и в грудное молоко. Хорошо проникает сквозь плаценту. Выводится как в неизмененном состоянии(до 25 % дозы - с мочой), так и в виде метаболитив. Период полувыведения у взрослых представляет 2-4 сутки.

Клинические характеристики

Показание

Заболевание органов дыхания, которые сопровождаются бронхоспазмом, : бронхиальная астма, хроническое обструктивное заболевание легких(ХОЗЛ).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, другого производного ксантина(теобромин, пентоксифиллин). Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания(острый инфаркт миокарда, декомпенсирована сердечная недостаточность, острые нарушения сердечного ритма, выражена артериальная гипертензия, выраженная артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз коронарных и церебральных сосудов), глаукома, феохромоцитома, миастения, тяжелое притеснение дыхания, гипертрофия простаты с задержкой мочи, сахарный диабет, гипертиреоз, тяжелые заболевания печенки и почек с нарушением их функций, нарушения сна, депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидальной поведению, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие виды взаимодействий

Применение во время лечения алкогольных напитков, еды и напитков, которые содержат метилксантин(кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), лекарственных средств, которые стимулируют ЦНС(кофеин, теобромин, пентоксифиллин), может усилить возбуждающий эффект теофиллина и эфедрина на ЦНС. При одновременном лечении препаратом и пероральными противодиабетическими лекарственными средствами возможное уменьшение их гипогликемического эффекта.

Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидину, дисульфираму, фенилбутазону, флувоксамину, фторохинолонив, фуросемиду, имипенему, α-интерферону, изониазиду, антагонистов кальция, линкомицину, макролидов, амиодарону, мексилетину, парацетамолу, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранитидину, такрину, тиабендазолу, тиклопидину, вилоксазину, вакцины против гриппа; ципрофлоксацину, еноксацину. У пациентов, которые параллельно из ТрифедриномÒ ИС принимают один или несколько из отмеченных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу в случае необходимости. Эффект препарата может уменьшиться при одновременном приеме антагонистов β-рецепторив, противоэпилептических средств(например, фенитоину, карбамазепину, примидону), изопротеренолу, магнию гидроксида, морацизину, рифампицину, ритонавиру, сульфинпиразону. Эффект препарата может быть меньшим также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с ТрифедриномÒ ИС принимают один или несколько из отмеченных выше препаратов, надо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу в случае необходимости. Теофиллин может усилить эффект агонистов β-рецепторив, диуретиков и резерпина. Теофиллин может уменьшить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторив. Наркоз галотаном может повлечь тяжелые нарушения сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-рецепторив, тиазидними диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Фенобарбитал индуктирует ферменты печенки и, соответственно, может убыстрять метаболизм некоторых лекарств, что метаболизуються этими ферментами(включая парацетамол, салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды(дигитоксин), противомикробные(хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые(гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические(противосудорожные), психотропные(трициклични антидепрессанты, клоназепам), гормональные(естрогени, прогестогени, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные(глюкокортикостероиди, циклоспорини, цитостатики), антиаритмичные, антигипертензивные(β-блокатори, блокаторы кальциевых каналов), пероральные сахароснижающие лекарственные средства и тому подобное). Фенобарбитал может убыстрять метаболизм пероральных контрацептивов, который приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие аналгетиков, местных анестетикив и лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему. Одновременное применение фенобарбитала с препаратами, которые проявляют седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться притеснением дыхания. Возможное влияние фенобарбитала на концентрацию фенитоину в крови, а также карбамазепину и клоназепаму. Лекарственные средства, которые имеют свойства кислот(аскорбиновая кислота, хлорид аммонию), усиливают действие барбитуратов и сокращают период полувыведения эфедрина, который также входит в состав препарата Трифедрин® ИС. Ингибиторы МАО(в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегин) пролонгируют действие фенобарбитала и потенцируют пресорний эффект эфедрина(риск гипертонического криза). Поэтому препарат не следует применять вместе с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их приложения. Рифампіцин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном приложении в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременный прием фенобарбитала из зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

Через наличие в составе ТрифедринуÒ ИС эфедрина следует избегать применение препарата в комбинации с лекарственными средствами, которые при совместимом приложении с эфедрином повышают риск возникновения интоксикации, опасных аритмий, тяжелой и острой артериальной гипертензии, : сердечными гликозидами, хинидином, окситоцином, трицикличними антидепрессантами, неселективными адреноблокаторами(пропроналол), антигипертензивными препаратами(гуанетидин), ерготалколоидами(ергометрин, ерготамин, етилергометрин), резерпином, антипаркинсоничними препаратами(леводопа, бромкриптин) и вазодилататорами(толазолин).

Особенности применения

Через содержимое теофилинупрепарат следует с осторожностью назначать и только в случае острой потребности пациентам с нестабильной стенокардией, артериальной гипертензией, эпилепсией, порфириею, пациентам с нарушением функции почек и печенки, а также пациентам с пептической язвой(в том числе в анамнезе), язвенной болезнью в анамнезе. Ограничение относительно применения препарата при гастроезофагеальному рефлюксе связано с влиянием теофиллина на гладкие мышцы кардиоезофагеального сфинктера, который может ухудшить состояние при гастроезофагеальному рефлюксе, усиливая рефлюкс. В случае необходимости назначения дозу препарата следует тщательным образом контролировать.

Дозу препарата следует уменьшать пациентам со сниженной концентрацией кислорода в крови(гипоксемия), с постоянно повышенной температурой тела, больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями(особенно при заболевании на грипп) и при острых пропасних состояниях. Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Препарат содержит фенобарбитал, потому его след с осторожностью назначать при гиперкинезах, гипофункции надпочечников, острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами. Для фенобарбитала характерный синдром отмены, особенно после длительного приема, потому отмену препарата следует проводить постепенно.

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала и развития медикаментозной зависимости.

Риск развития синдрома Стівенса-Джонсона или синдрома Лайелла является наибольшим в первые недели лечения.

Содержимое эфедрина в составе препарата может дать позитивный результат при допинговой пробе у спортсменов.

Следует применять препарат под надзором врача пациентам с окклюзионными сосудистыми заболеваниями, которые склонны к повышенному риску периферической ишемии, пациентам с заболеваниями простаты, которые могут поддаваться повышенному риску задержки мочи, больным сепсисом.

Дети и пациенты в возрасте от 60 лет более чувствительны к эффектам препарата, потому для этих возрастных групп препарат следует применять с осторожностью.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Активные компоненты препарата проникают сквозь плацентный барьер, который может повлиять на плод, потому не следует применять препарат в период беременности. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутренне после еды. Чтобы предотвратить нарушение ночного сна, препарат желательно принимать в первой половине дня. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать по ½- 1 таблетке 1 раз в сутки. В тяжелых случаях взрослым дозу можно увеличить к максимальной - 5 таблетки на сутки в 2-3 приемы. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначать по ½ таблетки на сутки.

Длительность приема препарата определяет врач индивидуально в зависимости от характера, особенностей течения заболевания и терапевтического эффекта.

Деть.

Не применять детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Возможное усиление проявлений побочных реакций.

Симптомы: тошнота, слабость, снижение температуры тела, притеснения дыхания с риском его остановки, острая сердечная недостаточность, притеснение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушение ритма, замедления пульса, резкое снижение артериального давления, вплоть до коллаптоидного состояния; уменьшение диурезу, токсичный психоз, притеснение ЦНС, вплоть до запятой. Судороги и опасные нарушения сердечного ритма(тахиаритмия) могут возникнуть внезапно без предупредительных признаков.

Лечение. В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата. В тяжелых случаях передозировки и интоксикации - промывание желудка, применения активированного угля и проведения симптоматической терапии(в первую очередь мониторинг основных жизненных функций организма(дыхание, пульс, артериальное давление)). Можно быстро и эффективно вывести теофиллин с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Побочные реакции

При применении препарата в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко и зависят от дозы и длительности приема.

Действующим веществам препарата присущие следующие побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, замедленность реакций, нарушения координации движений, атаксия, тремор, судороги, гиперкинез(у детей), нистагм, мидриаз, слабость.

Психические нарушения: парадоксальное возбуждение, раздражительность, нарушение сна(бессонница, сонливость), повышенная утомляемость, когнитивные нарушения(включая снижение концентрации внимания, спутывание сознания, галлюцинации, бреда), депрессия.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение тяжести или боль в эпигастральном участке, тошнота, блюет, диарея или запоры, если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, может усиливаться существующий гастроезофагеальний рефлюкс.

Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении фенобарбитала - нарушение функции печенки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии(включая брадикардию), увеличения частоты нападений стенокардии, колебания артериального давления(в том числе артериальная гипотензия), нарушения кровообращения в конечностях.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, возможные агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, возможные гипокалиемия та/або гиперкальциемия, гипергликемия и гиперурикемия, метаболический ацидоз.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение объема выделения моче, у больных с гипертрофией предстательной железы возможная задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении фенобарбитала существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита.

Общие нарушения: сухость в рту, потеря аппетита, астения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, повышение температуры тела, бронхоспазм, рабдомиолиз, коллапс.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : кожные высыпания(в частности крапивница), зуд, гиперемия кожи лица, синдром Лайелла, полиморфная экссудативная эритема(в том числе синдром Стівенса-Джонсона), ексфолиативний дерматит, фотосенсибилизация.

Антиэпилептический гиперсенситивный синдром(AHS) : высыпание, повышение температуры тела, увеличения лимфатических узлов, лимфоцитоз.

Другие: затрудненное дыхание, при длительном применении фенобарбитала - дефицит фолатов, импотенция, медикаментозная зависимость, синдром отмены, которая обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождаться возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1, 3 или 5 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с дополнительной ответственностью "ІНТЕРХІМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.