Трифамокс Ибл

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Трифамокс ІБЛ

(Trifamox IBL)

Состав

действующие вещества: амоксицилин, сульбактам;

1 таблетка содержит амоксицилину(в виде амоксицилину тригидрату) 250 мг и сульбактаму(в виде сульбактаму пивоксилу) 250 мг;

1 таблетка содержит амоксицилину(в виде амоксицилину тригидрату) 500 мг и сульбактаму(в виде сульбактаму пивоксилу) 500 мг;

вспомогательные вещества: кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию кроскармелоза, магнию стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Опадрай II YS - 30-18056, железа оксид желт(Е 172), вода очищена.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки желтого цвета с черточкой с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Амоксицилін и ингибитор фермента. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат амоксицилину(полусинтетического пенициллина широкого спектра действия) и сульбактаму, необоротного ингибитора бета-лактамаз. Амоксицилін действует бактерицидно, подавляет синтез бактериальной стенки. Активный относительно аэробных грамположительных бактерий(включая штаммы, которые продуцируют бета-лактамази) : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий(включая штаммы, которые продуцируют бета-лактамази) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий(включая штаммы, которые продуцируют бета-лактамази) : Bacteroides spp., включительно Bacteroides fragilis.

Сульбактам является стабильным необоротным ингибитором бета-лактамаз, которые выделяют микроорганизмы, нечувствительные к бета-лактамазних антибиотикам. Сульбактам расширяет спектр действия препарата в относительно нечувствительных штаммов, не изменяет активность амоксицилину относительно чувствительных штаммов. Связываясь с некоторыми пеницилин-звъязуючими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном приложении с бета-лактамазними антибиотиками. Собственной клинически значимой антибактериальной активности сульбактам не имеет, за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter.

Фармакокинетика.

После приема внутренне обе активных компоненты препарата быстро абсорбируются из пищеварительного тракта. Биодоступность амоксицилину после перорального приложения представляет 80 %, прием еды не влияет на всасывание препарата. Время достижения максимальной концентрации представляет 1-2 часы, период полувыведения - 1 час. Связывание с белками плазмы - 20 %. Амоксицилін распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентный барьер и в грудное молоко. Выводится преимущественно почками(клубочковая фильтрация и канальцева секреция) - 70-80 % и с желчью - 5-10 %.

Сульбактаму пивоксил гидролизует в пищеварительном тракте, который улучшает всасывание сульбактаму. Время достижения максимальной концентрации представляет 1-2 часы. Связывание с белками - 40 %. Период полувыведения - 1 час. Сульбактам не влияет на фармакокинетику амоксицилину.

Клинические характеристики

Показание

Бактериальные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к препарату и резистентными к монотерапии беталактамними и цефалоспориновими антибиотиками, :

- инфекции ЛОР-органів(синусит, средний отит);

- инфекции дыхательных путей(пневмония);

- инфекции мочеполовой системы(острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);

- кишечные инфекции(дизентерия, сальмонеллез, сальмонелезне носитель);

- инфекции кожи и мягких тканей(бешиха, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, ранова инфекция).

Противопоказание

Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим бета-лактамних антибиотиков, пенициллинов та/або цефалоспоринив, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит или колит, вызванный антибиотиками, в анамнезе, болезнь Крона, желтуха/нарушения функции печенки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении аллопуринола и амоксицилину может повышаться риск возникновения кожных аллергических реакций.

Описанные отдельные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения(МНВ) у пациентов, которые одновременно принимали амоксицилин и аценокумарол или варфарин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или МНВ с добавлением или прекращением лечения амоксицилином. Кроме того, может возникать необходимость корректировки дозы пероральных антикоагулянтов.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексату, что может повлечь увеличение токсичности последнего.

При лечении амоксицилином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать неферментативные реакции из глюкозооксидазой, поскольку неферментные методы могут давать ошибочно-позитивные результаты.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, меньшей мерой - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, подавляют тубулярну секрецию препаратов пеницилинового ряда, который приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксицилину в плазме крови. Одновременное приложение из пробенецидом противопоказано.

Как и другие антибиотики, амоксицилин может иметь влияние на флору кишечнику, который приводит к уменьшению реабсорбции естрогенив и к уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Препараты, которые имеют бактериостатическую функцию(антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксицилину. Параллельное применение аминогликозидов возможно(синергичный эффект).

Особенности применения

Гиперчувствительность

Перед началом лечения амоксицилином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив, бета-лактамних антибактериальных препаратов или к другим аллергенам.

У пациентов, которые получали терапию пенициллином, сообщали о серьезных и иногда летальных(анафилактические) реакциях повышенной чувствительности.

Возникновение таких реакций наиболее достоверно у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или с наличием гиперчувствительности к разным аллергенам. При возникновении любой аллергической реакции применения препарата следует немедленно прекратить и применить соответствующую терапию.

Серьезные анафилактические реакции требуют немедленной реанимационной терапии эпинефрином, вместе с применением кислорода и внутривенных стероидов, а также регулирование дыхания включительно с интубацией.

Псевдомембранный колит

Сообщали о случаях псевдомембранного колита, связанных с применением протибактериальних агентов, включая композиции антибиотик/ингибитор бета-лактамаз. Диапазон серьезности этих случаев разный, и у некоторых пациентов это состояние может быть очень сложным, потому важно учитывать возможность этого диагноза для пациентов, в которых после применения протибактериального агента имеющаяся диарея.

Инфекционный мононуклеоз

Сообщали о проявлении екзантеми у пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа. Таким больным не следует применять пенициллины.

Почечная недостаточность

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с почечной недостаточностью через замедление выведения амоксицилину. Может быть необходимое регулирование дозы в соответствии с клиренсом креатинина. При длительном приложении необходимо контролировать функцию почек.

Кристалурія

При применении высоких доз препарата увеличивается риск возникновения кристалурии. Поэтому для профилактики необходимо употреблять большое количество жидкости.

Резистентность

При длительном применении препарата развивается нечувствительная к амоксицилину микрофлора, увеличивается риск возникновения суперинфекции. Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas i Candida.

Перекрестная резистентность

Существует риск возникновения перекрестной резистентности между пенициллинами и цефалоспоринами.

Печеночная недостаточность

Следует с осторожностью применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности. При длительном приложении необходимо контролировать функцию печенки.

При применении препарата Трифамокс ІБЛ может повышаться уровень печеночных трансаминаз, преимущественно глютамин-оксалоацетил трансаминазы.

Судороги

У пациентов при применении высоких доз препарата, а также у пациентов с нарушениями функции почек могут возникать судороги.

Реакция Яриша-Гексгеймера

Реакция Яриша-Гексгеймера может возникать при лечении амоксицилином болезни Лайма.

Контрацептивы

Может наблюдаться транзиторное снижение уровней конъюгованих эстриола и эстрона и концентрации эстрадиола в сыворотке крови; поэтому для пациенток, которые применяют терапию эстрогеном или прогестином, рекомендуются альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Адекватных и контролируемых исследований, относительно применения препарата беременным женщинам не проводили. Ограниченные даны относительно применения амоксицилину в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод/новорожденного. Препарат в период беременности можно назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Амоксицилін проникает через плацентный барьер, и его концентрация в плазме крови плода представляет приблизительно 25-30 % от концентрации в плазме крови матери.

Амоксицилін проникает в незначительном количестве в грудное молоко, потому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, которая находится на грудном кормлении. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление груддю следует прекратить, если в новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства(диарея, кандидоз или высыпание на коже).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат(может быть головокружение, аллергические реакции, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы амоксицилину устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Таблетку следует глотать целой или разделить на части, не разжевывать, запить 1 стаканом воды.

Препарат можно принимать независимо от употребления еды.

Дозы приведены в перечислении на амоксицилин.

Дозирование. В случае инфекционно-зажигательных заболеваний легкой и средней степени тяжести взрослым и детям в возрасте от 12 лет(с массой тела свыше 40 кг) рекомендуется принимать 500-750 мг 2 разы на сутки или 500 мг 3 разы на сутки. Доза для детей должна представлять до 30 мг/кг/сутки.

При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого хода доза препарата может быть увеличена и ее рекомендуется распределить на 3 приемы: взрослым назначать по 750-1000 мг 3 разы на сутки; детям в возрасте от 12 лет - до 60 мг/кг/сутки, распределенных на 3 приемы.

Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, длительность лечения должна представлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого хода длительность лечения должна определяться клинической картиной заболевания.

Прием препарата надо продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Пациентам с нарушениями функции почек дозу препарата уменьшают:

В случае гемодиализа следует применять 500 мг амоксицилину в конце процедуры.

Пациенты с нарушениями функции печенки.

При нарушении функции печенки изменение дозирования не нужно.

Лечение неускладненой гонореи - 3 г препарата на прием в сочетании с 1 г пробенециду.

Деть.

Применять детям в возрасте от 12 лет. Детям в возрасте до 12 лет препарат применять в другой врачебной форме.

Передозировка

Симптомы: сообщали о случаях кристалурии, что иногда приводило к почечной недостаточности; нарушение функций желудочно-кишечного тракта(тошнота, блюет, диарея) и водно-электролитного баланса.

Лечение: следует вызывать блюет или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое послабляющее средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Возможное использование гемодиализа.

Побочные реакции

Препарат в целом хорошо переносится при применении в рекомендованных дозах. У некоторых пациентов могут развиться побочные реакции разных типов и сложности.

Побочные реакции, которые могут возникать во время применения амоксицилину, нижеприведены за частотой проявления : очень часто(≥1/10); часто(от ≥1/100 к <1/10); нечасто(от ≥1/1000 к <1/100); редко(от ≥1/10000 к <1/1000); очень редко(<1/10000); частота неизвестна(нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазия. Нечасто: длительное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и резистентности.

Со стороны системы крови. Редко: эозинофилия, гемолитическая анемия; очень редко: лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупресия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются оборотными при условиях прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы. Редко: отек гортани, тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит; частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто: диарея, тошнота, блюет, метеоризм, боль в желудке, мягкие опорожнения, зуд в участке ануса, потеря аппетита, енантема(особенно в участке рта), сухость в рту, нарушение вкуса; редко: черный мохнатый язык, изменение цвета поверхности зубов(особенно у детей при приеме суспензии). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет по большей части удаляется при чистке зубов; очень редко: антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечнику. Эти побочные явления в основном не тяжелые и проходят или во время лечения, или сразу по завершению терапии. Возникновение таких явлений можно предотвратить, если применять амоксицилин во время приема еды.

Со стороны нервной системы. Очень редко: гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги, асептический менингит.

Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов(АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи. Часто: кожные высыпания, крапивница, зуд; очень редко: мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пузырьчатый ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксицилин и нуждается немедленного прекращения терапии.

Со стороны сечевидильной системы. Редко: острый интерстициальный нефрит, кристалурия.

Другие. Редко: лихорадка.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в сухом, недоступном для детей месте.

Упаковка

По 8 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лабораторіос Баго С.А./

Laboratorios Bago S.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Юридический адрес

Бернардо де Іригойєн, 248, г. Буенос Айрес(C.P.: C1072AAF), Аргентинская Республика/

Bernardo de Irigoyen 248, City of Buenos Aires (C.P.: C1072AAF), Argentine Republiс

Место производства

Ст. Сіудад де Некочеа между ст. Сіудад где Мар дел Плата и Ав. Матіензо;

Індастріал Парк, Провінс оф Ла Ріоха(С.Р.: F5302CTA), Аргентинская Республика/

St. Ciudad de Necochea between st. Ciudad de Mar del Plata and Av. Matienzo; Industrial Park, Province of La Rioja (C.P.: F5302CTA), Argentine Republic.