Транестат

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАНЕСТАТ

(TRANESTAT)

Состав

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора содержит транексамовой кислоты 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: стерильный раствор для инъекций прозрачного цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транестат - антифибринолитическое средство. Транексамова кислота конкурентно ингибуе активацию плазминогену и его превращение на плазмин. Делает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет сдерживания образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях.

Фармакокинетика.

Выводится почками - 90 % выделяется с мочой в неизмененном состоянии в течение суток.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого(кровотечение под время и после операции на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к кислоте транексамовой и компонентам, которые входят в состав препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз(см. раздел "Особенности применения"), тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия в результате диcимінованого внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗ-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушения цветного зрения. Судороги в анамнезе. Противопоказанное проведение интратекальних и интравентрикулярних инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбину комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамову кислоту можно смешивать с большинством растворов(электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарини.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможное снижение церебрального кровообращения.

Препарат не совместим с урокиназой, норадреналину битартратом, дезоксиепинефрину гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, которые получают антифибринолитическую терапию.

При одновременном приложении из естрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения

Внутривенные инъекции вводить медленно. Препарат не следует вводить внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможные головокружения и артериальная гипотензия, для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не больше 1 мг на минуту.

При почечной недостаточности в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введений, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При лечении гематурии почечного генеза растет риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые применяли транексамову кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупоривания сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены. У пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транестат не следует применять одновременно с препаратом "Фактор IX комплекс(Factor IX complex) " или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку повышается риск образования тромбозов.

Пациенты с ДВЗ-синдромом, которым необходимое лечение Транестатом, должны находиться под надзором врача, который имеет опыт терапии таких заболеваний.

У пациентов с ДВЗ-синдромом лечения должно быть ограничено только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.

Для пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможное применение транексамовой кислоты вместе с гепарином. Транексамова кислота не влияет на механизм действия гепарина.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимое наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветного зрения, обзором глазного дна.

С осторожностью применять транексамову кислоту пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет достаточных клинических данных относительно применения препарата в период беременности, потому препарат можно применять лишь в случаях, когда существует угроза жизни беременной.

Транексамова кислота проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы та/або органов зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно(капельно, струйный).

Режим дозирования индивидуален в зависимости от клинической ситуации.

При генерализуемом фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 разы на сутки.

При простатэктомии вводят во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы транексамовой кислоты к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной зажигательной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 хв к вмешательству.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутренне таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходимая коррекция режима дозирования : при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 разы на сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации больше 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Деть.

Разовая доза для детей представляет 10 мг/кг, которую вводят 2 разы на сутки.

Передозировка

В одиночных случаях могут наблюдаться тошнота, блюет, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиления проявлений других побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, изжога, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружения, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия(особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны сечевидильной системы: острый некроз пробкового слоя почек.

Со стороны органов зрения : нарушение/нечеткость зрения, хроматопсия.

Возможны слабость, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания, аллергический дерматит, зуд, крапивницу.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Упаковка

6 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке в пачке из картона;

3 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Нанг Куанг Фармасьютікал Ко. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

№ 1001 и № 1001-1, Зхонгшан Рд., Хінхуа Діст., Тайнян Сити 712, Тайвань(Р.О.Си.).

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТРАНЕСТАТ

(TRANESTAT)

Cостав

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора содержит транексамовой кислоты 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: стерильный раствор для инъекций прозрачного цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транестат - антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота конкурентно ингибирует активацию плазминогена и эго преобразование в плазмин. Оказывает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет сдерживания образования кининов и вторых активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Фармакокинетика.

Выводится почками - 90 % выделяется с мочей в неизмененном состоянии в течение суток.

Клинические характеристики

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализированного(кровотечение во время т после операции на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба в больных с гемофилией).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кислоте транексамовой и компонентам, входящим в состав препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз(см. раздел "Особенности применения"), тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диссиминированного внутрисосудистого свертывания крови(ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушение цветного зрения. Судороги в анамнезе. Противопоказано проведение интратекальных и интравентрикулярных инъекций.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов(электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавят гепарины.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой в пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводит к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Препарат не совместим с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, получающим антифибринолитическую терапию.

При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения.

Внутривенные инъекции вводит медленно. Препарат не следует вводит внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможны головокружение и артериальная гипотензия, во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводит медленно и в количестве не больше 1 мг в минуту.

При почечной недостаточности в зависимости вот степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введен, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При лечении гематурии почечного генезис возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.

Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы черточка тромбоэмболических заболеваний.

Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии в пациентов, применяющих транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены. В пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транестат не следует применять одновременно с препаратом "Фактор IX комплекс(Factor IX complex) " или антиингибиторными коагуляционными комплексами, так как повышается риск образования тромбозов.

Пациенты с ДВС-синдромом, которым необходимо лечение Транестатом, должны находится под наблюдением врача, имеющего опыт терапии таких заболеваний.

В пациентов с ДВС-синдромом лечение должно быть ограничено только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.

Для пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможно применение транексамовой кислоты вместе с гепарином. Транексамовая кислота не влияет на механизм действия гепарина.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветового зрения, осмотром глазного дна.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и в пациентов, которые не получали транексамовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нэт достаточных клинических данных относительно применения препарата в период беременности, поэтому препарат можно применять только в случаях, когда существует угроза жизни для беременной.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы и/или органов зрения следует воздерживаться вот управления автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы.

Вводят внутривенно(капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуально, в зависимости вот клинической ситуации.

При генерализированном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы транексамовой кислоты к исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин к вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации больше 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Дети.

Разовая доза для детей составляет 10 мг/кг, которую вводят 2 раза в сутки.

Передозировка

В единичных случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлен вторых побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия(особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов главного мозга.

Со стороны мочевыделительной системы: острый некроз пробкового слоя почек.

Со стороны органов зрения: нарушение/нечеткость зрения, хроматопсия.

Возможны слабость, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожную сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивницу.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Упаковка

6 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке в пачке из картона;

3 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Нанг Куанг Фармасьютикал Ко Лтд.

Местонахождение производителя и адресов места проведения эго деятельности

№ 1001 и № 1001-1, Зхонгшан Рд., Хинхуа Дист., Тайнян Сити 712, Тайвань( Р.О.Си.).