Трамикс®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАМІКС®

(TRAMIX)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит транексамовой кислоты в пересчете на 100 % вещество 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код ATХ B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамова кислота - антифибринолитическое средство, что специфически ингибуе активацию профибринолизина(плазминогену) и его превращение на фибринолизин(плазмин). Делает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза(патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях, делает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действия. Экспериментально подтверждена собственная аналгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать знеболювальну действие опиатов.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно(за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация представляет 1/10 от плазменной); проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьер, в грудное молоко(около 1 % концентрации в плазме матери). Также препарат проникает в семенную жидкость, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы(профибринолизином) конъюгуеться менее 3 %.

Антифибринолитическая концентрация в разных тканях хранится 17 часы, в плазме - до 7-8 часов.

Метаболізується незначительная часть. Кривая "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 часы. Общий почечный клиренс равняется плазменному(7 л/год).

Выводится почками(основной путь - гломерулярная фильтрация) : около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часы.

Идентифицировано 2 метаболити транексамовой кислоты(N- ацетилированный и дезаминированный).

При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого(кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение помета, отслаивания хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкози, заболевание печенки, предыдущая терапия стрептокиназой), так и местного(маточка, носовая, легочная, желудочно-кишечная кровотечению, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной зажигательной реакции(сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок разной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к препарату;

- тромбоэмболические заболевания в анамнезе;

- высокий риск тромбообразования;

- макроскопическая гематурия;

- коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза;

- инфаркт миокарда;

- субарахноидальное кровоизлияние;

- нарушение цветного зрения;

- тяжелая почечная недостаточность(риск аккумуляции).

Особенные меры безопасности

Для избежания артериальной гипертензии препарат следует вводить медленно, не больше 1 мл на минуту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбину комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамову кислоту можно смешивать с большинством растворов(электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможное снижение церебрального кровообращения.

Трамікс® несовместимый с препаратами крови, растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивные средства(норэпинефрин, дезоксиепинефрину гидрохлорид), из тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместимый с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после ее передозировки.

При одновременном приложении из естрогенами существует теоретический риск повышения тромбообразования.

Особенности применения

Транексамова кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, потому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу и количество введений(см. раздел "Способ применения и дозы").

При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

У пациентов, которые применяли транексамову кислоту, возможные случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамову кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболической болезнью, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамову кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX(Factor IX complex) или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможное снижение церебрального кровообращения.

Сообщалось о возникновении судорог на фоне применения транексамовой кислоты. Обычно судороги возникали после внутривенного введения больших доз препарата.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимое наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей и цветного зрения, обзором глазного дна в связи с возможным закупориванием сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет данных об адекватных и сурово контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако известно об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в І-ІІ триместре беременности при угрозе выкидыша, который дает возможность быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности. Однако транексамову кислоту следует назначать беременным только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

В незначительном количестве транексамова кислота проникает в грудное молоко. В период кормления груддю, следует решить вопрос о прекращении грудного выкармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Траміксу® в обычных дозах возможное возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшения качества цветного восприятия и четкости зрения, потому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы

Трамікс® вводят только внутривенно(капельно, струйный).

Режим дозирования индивидуален, зависит от клинической ситуации.

При генерализуемом фибринолизе вводят в дозе 1 г(2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы, внутривенно медленно(скорость введения - 1 мл/хв).

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат в дозе от 0,5 г(1 ампула по 5 мл) до 1 г(2 ампулы по 5 мл) 2-3 разы на сутки, внутривенно медленно(скорость введения - 1 мл/хв).

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной зажигательной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 хв к хирургическому вмешательству.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба в таблетированной форме в течение 2-8 дней(в зависимости от длительности периода исчезновения макрогематурии).

Для внутривенного введения препарат разводят в стандартных инфузионных растворах. Готовить раствор необходимо перед самим введением. В раствор для инъекций можно добавлять гепарин. Применение вместе с гепарином безопасно.

Нарушение функции почек.

Транексамова кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, потому пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется уменьшать дозы.

Для внутривенного введения препарата дозу нужно откорректировать:

Нарушение функции печенки.

При заболеваниях печенки коррекция дозы не нужна.

Деть.

Для детей в возрасте от 1 года максимальная суточная доза представляет до 20 мг/кг массы тела. Разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, блюет, ортостатическая гипотензия, судороги, головная боль, головокружение. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Возможное возникновение тромбозов, в склоненных к этому пациентов.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции(сыпь, зуд, крапивница, включая анафилактические реакции).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия(при быстром внутривенном введении), тромбоз или тромбоэмболия.

Со стороны органов зрения : нарушение цветного зрения, нечеткость зрения.

Со стороны нервной системы: головокружения, судороги(особенно при нарушении условий применения).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 5 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Галичфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришківска, 6/8.