Трамадол-Зн

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАМАДОЛ-ЗН

(TRAMADOL-ZN)

Состав

действующее вещество: tramadol;

1 мл раствора содержит: трамадолу гидрохлориду 50 мг;

вспомогательные вещества: натрию ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики. Опиоид. Трамадол. Код АТХ N02A X02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамiка. Аналгетическое средство центрального действия. Неселективный агонист опиатних µ-, d - и ĸ-рецепторив в ЦНС с наибольшим родством к µ-рецепторив. Подавляет активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивную систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Стимулирует адренергiчну систему, подавляя обратное нейрональне увлечение норадреналина. Усиливает высвобождение серотонину. Делает седативную и протикашлеву дiю. В терапевтических дозах почти не подавляет дыхания и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.

При парентеральном введении аналгетический эффект развивается через 5-10 хв и хранится в течение 3-5 часов.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении трамадол быстро и полностью всасывается в кровь, биодоступность представляет около 100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 45 хв после инъекции. Связывание с белками плазмы крови - 20 %. Трамадол хорошо распределяется в тканях, объем распределения после внутривенного введения представляет 203 л. Проникает через гистогематични барьеры(гематоэнцефалический, плацентный), в грудное молоко. Метаболізується в печенке путем деметилювання и конъюгации с образованием одного активного(О-деметилтрамадол) и десяти неактивных метаболитив. Период полувыведения трамадолу - 6 часы, О-деметилтрамадолу - около 8 часов. Екскретується преимущественно почками(90 %) и кишечником(около 10 %) в неизмененном виде и в виде метаболитив.

У пациентов пожилого возраста(до 75 лет) и при нарушении функции печенки и почек(клиренс креатинина менее 80 мл/хв) элиминация замедляется. Возможная кумуляция препарата. В связи с этим для данной категории пациентов рекомендуется уменьшение дозы и увеличение интервала между введениями препарата.

Клинические характеристики

Показание

Лечение умеренной и сильной боли.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к трамадолу или к другим компонентам препарата. Острая алкогольная интоксикация; острое отравление снотворными, аналгетическими, опиоидними или психотропными препаратами; тяжелая печеночная/почечная недостаточность(клиренс креатинина менее 10 мл/хв); одновременное применение ингибиторов МАО(но 2 недели после их отмены); эпилепсия, которая не контролируется лечением; синдром отмены наркотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Трамадол-ЗН нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, которые получали ингибиторы МАО на протяжении 14 дней до применения опиоидного петидину, наблюдались реакции, которые угрожали жизни, реакции, которые влияли на ЦНС, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадолу.

Одновременное применение трамадолу и лекарственных средств, которые подавляют ЦНС, включая алкоголь, могут усилить их действие на ЦНС.

Результаты фармакокинетичних исследований показали, что сопутствующее или предыдущее применение циметидину(ингибитора ферменту) вряд ли приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное или предыдущее применение карбамазепину(индуктора ферментов) может снижать аналгетический эффект и сократить длительность действия препарата.

Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов(например, бупренорфину, нальбуфину, пентазоцину) и трамадолу, поскольку при таком соединении(теоретически) знеболювальний эффект чистого агониста может быть ослаблен.

Трамадол-ЗН может повлечь судороги и усилить риск развития судорог при одновременном применении селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС), трицикличних антидепрессантов, нейролептиков и других лекарственных средств, которые снижают судорожный порог.

Есть отдельные сообщения о развитии серотонинового синдрома при комбинированном применении трамадолу с другими серотонинергичними лекарственными средствами, например, СІЗЗС или ингибиторами МАО. Признаками серотонинового синдрома могут быть спутывание сознания, возбуждения, лихорадка, повышенная потливость, атаксия, миоклонус, диарея. Отмена серотонинергичних препаратов обычно приводит к быстрому улучшению состояния здоровья. Лечение зависит от характера и тяжести симптомов.

Следует с осторожностью применять Трамадол-ЗН с производными кумарина(например, варфарином), поскольку есть сообщение об увеличении INR(МНВ) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.

Препараты, что ингибують CYP3А4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадолу(N- деметилювання) и его активного О-деметильованого метаболиту. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадолу и снижает концентрацию М1 метаболиту за счет конкурентного ингибування изоензиму CYP1D6.

В небольшом количестве исследований показано, что перед- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТ3 серотонинових рецепторов(ондансетрону) увеличивает потребность в трамадоли для больных с послеоперационной болью.

Скорость всасывания может быть увеличена при применении метоклопрамиду или домперидону и снижена холестирамином.

Особенности применения

Трамадол-ЗН необходимо с осторожностью применять при опиоидний зависимости, черепно-мозговой травме, шоке, при нарушении сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхания, повышении внутричерепного давления.

С особенной осторожностью трамадол применять больным, чувствительным к опиатам.

У пациентов с притеснением дыхания или при совместимом применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендованная суточная доза значительно превышена, препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможное возникновение притеснения дыхания.

Судороги были зарегистрированы у пациентов, которые получали трамадол в рекомендованном дозировании. Риск может увеличиваться при применении дозы, которая превышает рекомендованную максимальную суточную дозу(400 мг). При совместимом применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических нападений. У пациентов, больных эпилепсией, или склонных к эпилептическим нападениям, раствор для инъекций Трамадол-ЗН необходимо применять только по жизненно-необходимым показателям.

Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном приложении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечения трамадолом следует проводить только на протяжении короткого периода и под суровым надзором врача.

Трамадол не пригодный для заместительной терапии опиоидозалежних пациентов. Невзирая на то, что трамадол является опиоидним агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Раствор для инъекций Трамадол-ЗН содержит менее 1 ммоль(23 мг/дозу) натрию, то есть почти свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадолу влияют на развитие органов, рост костей и на летальность новорожденных. Тератогенного эффекта не наблюдалось. Трамадол проходит через плацентный барьер. Данные относительно безопасности применения трамадолу в период беременности отсутствуют, потому беременным нельзя применять Трамадол-ЗН.

Трамадол, что применяется к или во время родов, не влияет на сокращение матки. Он может повлечь изменение частоты дыхания новорожденных, обычно клинически незначащую. Длительное применение трамадолу в период беременности может привести к абстинентному синдрому в новорожденных.

Приблизительно 0,1 % дозы, которую получает женщина в период кормления груддю, проникает в грудное молоко, потому Трамадол-ЗН не рекомендуется применять в этот период. Обычно после применения одноразовой дозы трамадолу кормления груддю прерывать не обязательно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Дозы и длительность лечения устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.

Препарат можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет:

Если после применения разовой дозы трамадолу 50 мг облегчения боли не наступает на протяжении 30-60 хв, то можно назначить вторую разовую дозу 50 мг.

При сильном боли может понадобиться высшая начальная доза трамадолу гидрохлорида(100 мг). В зависимости от интенсивности боли длительность действия представляет 4-8 часы. В раннем послеоперационном периоде в случае необходимости для дополнительного обезболивания могут понадобиться высшие дозы.

Суточная доза не должна превышать дозу, которая обычно применяется. Для устранения боли обычно следует назначать наименьшую эффективную дозу. Суточную дозу 400 мг трамадолу не следует превышать, за исключением специфических клинических обстоятельств(например, боль при рака или тяжелой послеоперационной боли).

Деть в возрасте от 1 до 14 лет.

Назначают 1-2 мг трамадолу гидрохлорида на 1 кг массы тела в виде одноразовой дозы. Следует назначать наименьшую эффективную дозу трамадолу. Суточная доза - 4-8 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза трамадолу - 8 мг/кг массы тела или 400 мг трамадолу.

Трамадол-ЗН необходимо разводить водой для инъекций.

Ниже приведенные концентрации, достигнутые при разведении водой для инъекций.

Расчет полной дозы трамадолу гидрохлорида(мг) : масса тела(кг) × доза(мг/кг).

Расчет объема(мл) разведенного раствора для введения: распределить целую дозу(мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора(мг/мл) :

Пример: для ребенка массой тела 45 кг следует назначать дозу 1,5 мг трамадолу гидрохлорида на 1 кг массы тела. Для этого необходимо 67,5 мг трамадолу гидрохлорида. 2 мл Трамадол-ЗН(эквивалентно 2 ампулам по 1 мл) развести 4 мл воды для инъекций. Это дает концентрацию 16,7 мг трамадолу гидрохлорида на 1 мл. Потом ввести 4 мл раствора(приблизительно 67 мг трамадолу гидрохлорида). Остатки раствора утилизировать.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста(до 75 лет), которые не имеют клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, корректировка дозы обычно не нужна.

Печеночная и почечная недостаточность/диализ.

У больных с нарушениями функций печенки та/або почек легкой и умеренной степени выведения трамадолу замедлено. Таким больным в случае необходимости увеличивают междозовый интервал в соответствии с потребностью.

Примечание. Следует применять только рекомендованные низкие дозы препарата. При лечении хронической боли Трамадол-ЗН дозы назначать в соответствии с установленным режимом.

Раствор для инъекций вводить медленно, то есть 1 мл раствора для инъекций Трамадол-ЗН(эквивалентно 50 мг трамадолу гидрохлорида) за минуту или разводить в растворе для инфузий и вводить в виде инфузий.

Длительность лечения.

Не применять препарат дольше, чем рекомендовано. Если, в зависимости от характера и тяжести заболевание, необходимое длительное обезболивание трамадолом, то следует регулярно и тщательным образом контролировать состояние больного(если нужно, то с перерывом терапии) для определения необходимости дальнейшего лечения.

Деть.

Не применять детям в возрасте до 1 года.

Передозировка

Симптомы: специфический миоз, блюет, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до запятой, судороги и притеснения дыхания вплоть до остановки дыхания.

Лечение: следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходность дыхательных путей(возможная аспирация), поддержку дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов. Антидотом при притеснении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги, потому следует вводить внутривенно диазепам.

Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.

Побочные реакции

Самыми частыми побочными реакциями при применении трамадолу гидрохлорида являются тошнота и головокружение.

Со стороны психики: галлюцинации, судороги, расстройства сна, тревожность, ночные ужасы. После применения трамадолу могут иметь место разные побочные эффекты(в зависимости от особенностей пациента и длительности лечения). К таким реакциям принадлежат: изменение настроения(обычно эйфория, иногда - дисфория), изменение активности(обычно снижение, иногда - повышение), изменение когнитивных функций и восприятие(например, процесс принятия решения, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, затмение сознания, изменение аппетита, парестезии, тремор, притеснение дыхания, эпилептиформные нападения, непроизвольное посмикування мышц, нарушения координации, синкопе, бессонница, сонливость, нарушение вещания.

Если рекомендованные дозы значительно превышены, а также одновременно применяются другие депрессанты центрального действия, возможное возникновение притеснения дыхания. Эпилептиформные нападения возникают в основном после применения высоких доз трамадолу или при совместимом применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог.

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию(ускоренное сердцебиение, тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Эти нежелательные эффекты могут проявиться особенно при внутривенном введении и у ослабленных пациентов.

Со стороны дыхательной системы: одышка. Были сообщения о возникновении астмы, однако, причинно-следственная связь не установлена.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, запор, сухость в рту, позывы к блюет, раздражения пищеварительного тракта(например, ощущение тяжести в желудке, метеоризм), диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печенки, что во времени совпадало с терапией трамадолом.

Со стороны кожи: повышенная потливость, кожные реакции(в том числе высыпание, зуд, эритема, крапивница).

Со стороны костно-мышечной системы: двигательная слабость.

Со стороны сечевидильной системы: расстройства мочеиспускания(затрудненное мочеиспускание, дизурия и задержка мочи).

Общие нарушения: утомляемость, аллергические реакции(дистония, бронхоспазм, ангионевротический отек, охрипший голоса), анафилаксия, нарушение вкуса, слабость, заторможенность, снижение скорости реакций, нарушения менструального цикла.

Возможное возникновение абстинентного синдрома аналогичного такому, как при применении другого опиоида. Эти симптомы включают возбуждение, тревожность, нервозность, нарушение сна, гиперкинезию, тремор и расстройства со стороны пищеварительной системы. Другие симптомы наблюдаются в жидких случаях потом отмены трамадолу, включая нападения боли, тяжелое состояние тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, необычные симптомы со стороны ЦНС(спутывание сознания, мания, деперсонализация, расстройства восприятия окружающей среды, паранойя).

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Упаковка

По 1 мл или 2 мл в ампуле. По 5 ампулы в блистере. По 1 или 2 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.