Торсид®

Инструкция по применению

ТОРСИД®

(TORSID)

Состав

действующее вещество: torasemide;

1 мл раствора содержит торасемиду в перечислении на 100 % сухое вещество 5 мг;

вспомогательные вещества: полиетиленгликоль 400, трометамин, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость практически без механических включений.

Фармакотерапевтична группа. Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфаниламидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемід действует как салуретик, действие связано с притеснением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума на протяжении первых 2-3 часов после внутривенного приложения и остается постоянным на протяжении почти 12 часов. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное к логарифму дозы увеличения диуреза. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда уже не делали нужного эффекта, в частности, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузка. Торасемід снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у больных, которые страдают на артериальную гипертензию. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например, катехоламинов.

Фармакокинетика.

Связывание торасемиду с белками плазмы крови представляет свыше 99 %, метаболитив М1, М3 и М5 - 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Конечное время полувыведения(t1/2) торасемиду и его метаболитив у здоровых лиц представляет 3-4 часы. Общий клиренс торасемиду представляет 40 мл/хв, ренальний клиренс - около 10 мл/мин. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на счет действующих метаболитив М1 и М3, взятых вместе, приходится около 10 % фармакодинамичной действию. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемиду не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 продлевается. Однако фармакодинамични характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на длительность действия не влияет. У больных с нарушением функций печенки или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемиду и метаболиту М5 незначительно продлеваются, а количество вещества, которое выводится с мочой отвечает количеству, которое выводится у здоровых людей, потому кумуляции торасемиду и его метаболитив ожидать не следует.

Клинические характеристики

Показание

Лечение отеков и потовыделений, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например, в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратов сульфонилсечевини и к любому из вспомогательных веществ препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная запятая или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гіпонатріємія. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, в результате гипертрофии предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Торасемід усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, который может повлечь чрезмерное снижение артериального давления во время их одновременного приложения. При одновременном применении торасемиду с препаратами дигиталиса, дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению косвенного действия обоих препаратов. Торасемід может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемиду. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсичное действие на центральную нервную систему. Торасемід, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксичное и нефротоксическое действие аминогликозидних антибиотиков, например, канамицина, гентамицина, тобрамицину и цитостатических средств - производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринив. Торасемід может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, предопределенную торасемидом. При одновременном применении торасемиду и препаратов лития возможное повышение концентрации лития в плазме крови, которая может повлечь усиление влияния и усиление косвенных действий лития. Торасемід может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина.

Особенности применения

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемиду нужен регулярный контроль электролитного баланса, в частности, калию в сыворотке крови(особенно у тех больных, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиди, минералокортикостероиди или слабительные средства). Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с низших доз.

Кроме этого, необходим регулярный контроль содержимого глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Применение торасемиду может быть причиной получения позитивного результата при осуществлении теста на допинг.

Торасемід следует с особенной осторожностью применять пациентам, которые страдают заболеваниями печенки, которые сопровождаются циррозом печенки и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной запятой. Терапию с применением торасемиду(как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерону или препаратами, которые способствуют задержке калия в организме.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательным образом контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, екстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости в рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, блюет. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразования и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

В силу того, что при лечении торасемидом может наблюдаться увеличение содержимого глюкозы в крови, у больных с латентным и имеющимся сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови(эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особенное внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

При отсутствии достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при нижеследующих заболеваниях и состояниях. Подагра. Аритмии, например при синоатриальний блокаде, атриовентрикулярной блокаде ІІ и ІІІ степеней. Патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма. Сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринив. Патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности. Нарушения функций почек, вызванные нефротоксическими веществами.

Минимальная доза препарата представляет 2 мл и содержит 20,0092 ммоль натрию.

1 ампула(4 мл) этого лекарственного средства содержит 40,0184 ммоль натрию. Следует быть осторожным при назначении пациентам, которые применяют натрий-контролевану диету.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Достоверные данные относительно влияния торасемиду на эмбрион и плод человека отсутствуют.

В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемиду. Торасемід проникает через плацентный барьер. В связи с вышеприведенным торасемид применяют в период беременности лишь за жизненными показаниями и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодные для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентного барьера и вызывать токсичное влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяют для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, необходимо проводить тщательный мониторинг за электролитами и гематокритом, а также за развитием плода.

Период кормления груддю. Применение препарата Торсид® в период кормления груддю противопоказано. Если необходимое применение торасемиду в этот период, кормление груддю прекращают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию больного к такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность руководить автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами или выполнять работу без подстраховки. Это в значительной степени касается таких случаев как начало лечения, увеличения дозы препарата, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения торасемиду надо быть очень осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Лечение начинать из применения разовой дозы 2 мл препарата Торсид®, что эквивалентно 10 мг торасемиду на сутки. Если эффект недостаточен, разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата Торсид®, что эквивалентно 20 мг торасемиду. Если эффект и в этом случае будет недостаточен, можно в течение 3 суток применить кратковременную терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Торсид®, что эквивалентно 40 мг торасемиду.

Острый отек легких. Лечение надо начинать из внутривенного введения разовой дозы 4 мл препарата Торсид®, что эквивалентно 20 мг торасемиду. В зависимости от эффекта эту дозу можно повторить с интервалом в 30 минуты. Нельзя превышать дозу 20 мл препарата Торсид®, что эквивалентно 100 мг торасемиду, на протяжении 24 часов.

Раствор для инъекций вводить внутривенно медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериальный! При длительном приложении внутривенное введение надо вскоре заменить на пероральное приложение, поскольку внутривенное применение торасемиду не рекомендуется проводить больше 7 суток.

Больные с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории больных надо проводить с осторожностью, поскольку возможное повышение концентрации торасемиду в плазме крови.

Больные пожилого возраста. Лечение этой категории больных не требует специального подбора дозы. Адекватные исследования относительно сравнения лечения больных пожилого возраста и молодых больных отсутствуют.

Деть

Препарат не применять детям в связи с отсутствием данных.

Передозировка

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может повлечь сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивний синдром(одна из форм затмения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны пищеварительного тракта.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозирования и отмене лекарственного средства, и при соответствующем замещении жидкости и электролитов(надо проводить контроль!). Торасемід не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности : сидячее положение больного и, при необходимости, назначении симптоматической терапии.

Анафилактический шок(немедленные мероприятия). При первом появлении кожных реакций(таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; больного кладут в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости применяют введение эпинефрина, растворов, которые замищують объем жидкости, глюкокортикоидних гормонов.

Побочные реакции

Метаболизм/электролиты. Интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц(особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы у крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, при блюет, проносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печенки. В зависимости от дозирования и длительности лечения возможные нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия та/або гипонатриемия. Когда происходит значительная потеря воды и электролитов, вызванная избыточным образованием мочи, в начале лечения и у больных преклонных лет может наблюдаться снижение артериального давления, головная боль, астения и сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Через возможное сгущение крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутывание сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, который может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.

Со стороны пищеварительного тракта. Разнообразные расстройства пищеварительного тракта(особенно в начале лечения), например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, блюет, пронос, запор; панкреатит, метеоризм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Повышение концентрации креатинина и мочевины крови. У больных с расстройствами мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерного розтягнення мочевого пузыря. Поезд к мочеотделению.

Со стороны печенки. Повышение концентрации некоторых печеночных ферментов(гамаглутамилтранспептидази) в крови.

Со стороны кожи и аллергические реакции. Аллергические реакции, например, зуд, екзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции. После внутривенного приложения могут наблюдаться острые потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности(анафилактический шок).

Со стороны крови и кроветворной системы. Снижение числа тромбоцитов, эритроцитов та/або лейкоцитов.

Общие проявления. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость(особенно в начале лечения), сухость в рту, неприятные ощущения в конечностях(парестезии), расстройства зрения, звон в ушах, потеря слуха, реакции в месте введения.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл или 4 мл в ампуле; по 5 ампулы в пачке. По 5 ампулы в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.