Тиоктодар

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТІОКТОДАР

(THIOCTODAR)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 30 мг тиоктовой(α-липоевой) кислоты;

вспомогательные вещества: трометамин, вода для инъекций.

Врачебная форма. раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от желтого к зеленовато-желтому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые влияют на пищеварительную систему и метаболические процессы.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тіоктова кислота - вещество, подобное витаминам, но которая образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилуванни a- кетокислот. Вызвана сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образования конечных продуктов прогрессирующего гликозилювання. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктова кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином, что уменьшалось образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилювання, улучшался эндоневральный кровоток, повышалось физиологичное содержимое глутатиону, который действует в пораженном диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы. Эти эффекты, которые наблюдаются в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктова кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как ощущение печиння, боль, ощущение онемения или "ползание муравьев". Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы как парестезии, ощущения печиння, онемения и боль.

Фармакокинетика.

Тіоктова кислота высокой мерой поддается эффекту первого прохождения через печенку. В системной биодоступности присутствующие значительные индивидуальные колебания. Тіоктова кислота биотрасформуеться путем окисления боковой цепи и конъюгации и 80-90 % ее метаболитив выводятся через почки. Период полувыведения тиоктовой кислоты представляет 25 минуты, а общий клиренс в плазме крови - 10-15 мл/хв/кг. После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержимое в плазме крови представляет около 20 мкг/мл. В моче находится лишь незначительное количество выведенного интактного вещества.

Клинические характеристики

Показание

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из его компонентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тіоктова кислота реагирует с ионными комплексами металлов(например из цисплатином), потому препарат может снижать эффект цисплатину.

С молекулами сахара(например с раствором левулози) тиоктова кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тіоктова кислота есть хелатором металлу, потому ее нельзя применять вместе с металлами(препаратами железа, магния).

Тіоктова кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина та/або других противодиабетических средств, тома, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть потребность в снижении дозы инсулина та/або орального противодиабетического средства.

Особенности применения

При парентеральном применению препарата Тіоктодар существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, потому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков как зуд, тошнота, недомогание, следует немедленно прекратить введение препарата и употребить необходимых терапевтических средств.

У одиночных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего положения здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата.

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо откорректировать дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которая сопровождается парестезией с ощущением "ползания муравьев".

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может уменьшить эффективность Тіоктодару. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать Тіоктодар одновременно с молочными продуктами, которые содержат кальций.

Препарат является светочувствительным, потому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Определенным ограничением внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст(свыше 75 лет).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, потому применять ее в период кормления груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Дозу и длительность лечения определяет врач индивидуально.

При интенсивных парестезиях рекомендуется внутривенное введение препарата в дозе от 10 мл до 20 мл на сутки, что отвечает 300-600 мг тиоктовой кислоты на сутки. Раствор для инъекций применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое флакона разводить в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить внутривенно, причем длительность инфузии должна представлять не менее 30 минут. Через чувствительность действующего вещества к свету раствор для инфузии готовить непосредственно перед введением и защищать от действия света, например с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при условии защиты от действия света.

Деть.

Тіоктодар не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.

Передозировка

При передозировке могут появиться тошнота, блюет и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может повлечь летальное следствие. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с нападениями генерализуемых судорог и развитием лактатацидозу. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, дисеминоване внутрисосудистое свертывание крови, притеснения костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию(>80 мг/кг весы тела тиоктовой кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий(например искусственное блюет, промывание желудка, применения активированного угля). Лечение нападений генерализуемых судорог, лактатацидозу и других последствий интоксикации, что угрожают жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До этого времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, ощущение тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, головокружения, судороги, нарушения зрения и двоения в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта: при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, блюет, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы кроветворения : петехиальни кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания(пурпура), тромбофлебит.

Нарушение метаболизма : в результате улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, через ежевозможное появление симптомов, подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, экзему, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия, что проходят самостоятельно.

Другие: реакции в месте введения, слабость.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте!

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Тіоктодар реагирует in vitro с ионными комплексами металлов(например из цисплатином), потому препарат может снижать их эффект. Тіоктодар с сахарами образует труднорастворимые комплексные соединения. Из-за этого раствор для инъекций Тіоктодар несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рінгера. Препарат несовместим с растворами, которые содержат соединения, которые вступают в реакцию из SH- группами или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата использовать лишь 0,9 % раствор натрия хлорида.

Упаковка

Раствор для инъекций по 10 мл в флаконах № 1, № 5, № 10.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ПрАТ "По производству инсулинов "ИНДАР".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02099, г. Киев, ул. Оросительная, 5. Тел.: 566-66-72.