Тиберал®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТИБЕРАЛ®

(TIBERAL®)

Cклад

действующее вещество: орнидазол;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит орнидазолу 500 мг;

вспомогательные вещества:

ядро таблетки : крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцелюлоза, магнию стеарат;

оболочка: гидроксипропилметилцелюлоза, тальк, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки цилиндрической формы, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, почти без запаха, с одной стороны - тиснения "DEVA".

Диаметр 11,6 - 12,8 мм, толщина 5,7 - 6,8 мм

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются в разе амебиазу и других протозойных инфекций. Производные нитроимидазолу. Орнідазол.

Код АТХ Р01АВ03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Орнідазол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазолу. Активный относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamliasis(Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., но анаэробных кокков.

За механизмом действия орнидазол - ДНК-тропний препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные возобновлять нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинив с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен возобновлением нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже возобновленного нитроимидазолу. Продукты возобновления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Всасывание: после внутреннего применения орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. В среднем всасывание представляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Распределение: связывание орнидазолу с белками плазмы крови представляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазолу в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показаний относительно применения препарата. После многократного приложения в дозах 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часы коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.

Метаболизм: орнидазол метаболизуеться в печенке с образованием в основном 2-гидроксиметил и α-гидроксиметилметаболитив. Оба метаболити менее активные относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменен орнидазол.

Выведение: период полувыведения представляет приблизительно 13 часы. После одноразового применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дни, главным образом в виде метаболитив. Около 4 % принятых дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем

Печенка: период полувыведения действующего вещества при циррозе печенки увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается(с 35 до 51 мл/хв) сравнительно с таким у здоровых добровольцев.

Почки: фармакокинетика орнидазолу не изменяется при нарушениях функции почек, потому дозу приема изменять не нужно.

Орнідазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 2 г на сутки, или дополнительно 250 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 1 г на сутки.

Деть(в том числе новорожденные) : фармакокинетика орнидазолу у детей(в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показание

Трихомоніаз(мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз(все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиазу, особенно амебный абсцесс печенки).

Лямблиоз.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата или к другим производным нитромидазолу. Поражение центральной нервной системы(эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения в течение не меньше чем 3 дни после прекращения приема лекарственного средства.

Орнідазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, который требует соответствующей коррекции их дозирования.

Совместимое применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазолу в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов(например циметидин) повышают его.

Орнідазол пролонгирует миорелаксуючу действие векуронию бромида.

Особенности применения

При применении высоких доз препарата и в случае продолжения лечения в течение больше 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной систем могут наблюдаться в период проведения лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений(атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить прием препарата.

Возможное обострение кандидомикозу, которое будет нуждаться соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учесть уменьшение периоду полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата к или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития и электролитов, а также уровня креатинина необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть усилен или ослаблен во время лечения препаратом.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печенки.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В эксперименте Тиберал® не проявляет тератогенного или токсичного влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования на беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления груддю можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата Тиберал® возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, послабления координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые руководят автотранспортом или работают с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Тиберал® всегда следует принимать внутренне после приема еды.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не нужна для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть в дважды больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста : клинические данные отсутствуют относительно применения пациентам пожилого возраста.

Трихомоніаз: Таблетки 500 мг применяют в схемах одноразовой или пятидневной терапии.

Так как прием орнидазолу может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и блюет, а также возможная гипотензия и шум в ушах. По меньшей мере в течение 3-х дней после приема лекарственного средства не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Одноразовая суточная доза для детей складывает 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения :

- 3-дневной курс лечения больных с амебной дизентерией;

- 5-10 дневной курс лечения при всех формах амебиазу.

Таблица 2

Рекомендованная схема дозирования препарата

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендованная схема дозирования препарата

Деть.

Препарат применяют детям в соответствии с рекомендациями относительно дозирования, указанными в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

В случае передозировки возможные симптомы, которые вспоминались в разделе "Побочные реакции", но в более выраженной форме. Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. В случае судорог рекомендовано внутривенное введение диазепаму.

Побочные реакции

Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения : проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания спутывание сознания, возбуждения и периферическая нейропатия.

Общие расстройства: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус в рту, обложенный язык, тошнота, блюет, диарея, боль в эпигастральном участке, сухость в рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестны - желтуха, нарушение биохимического показателя функции печенки, повышения уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Инфекции и инвазия : обострение кандидомикозу.

Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.о. снижение артериального давления.

Срок пригодности. 5 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30° С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№10(10х1) : по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ОАО Сандоз Групп Саглик Урунлери Ілачлари Сан. ве Тек.

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности

Гебзе Органайзд Індастріал Регион Іхсан Деде Кадде № 900. Сокак

ТР- 41480 Гебзе - Коджаелі, Турция

Заявитель

ОАО Дева Холдинг

Местонахождение заявителя и его адрес осуществления деятельности

Халкали Меркез Мах., ул. Басин Экспресс № 1, 34303 Кучукчекмече, Стамбул, Турция.