Спазмекс®

Инструкция по применению

СПАЗМЕКС®

(SPASMEXâ)

Состав

действующее вещество: троспию хлорид;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 15 мг троспию хлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, кислота стеариновая, повидон;

состав оболочки : гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, титану диоксид(Е 171), кислота стеариновая).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые, без запаха таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглы, двояковыпуклы, с линией разлома "SNAP-TAB" с одной стороны, и тиснением "О" с другой стороны, диаметром около 9 мм Таблетка может быть разделена на две равных части.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в урологии. Троспій.

Код АТХ G04B D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Троспію хлорид является четвертичной аммониевой основой, производным нортропанолу и относится к группе парасимпатолитикив или антихолинергетикив. В зависимости от концентрации препарата конкурирует с эндогенными трансмитерами ацетилхолина на постсинаптическом уровне. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры, имеет высокое подобие к М1- и М3- рецепторов, низшее подобие к М2-рецепторів и связывается с никотиновыми рецепторами на незначительном низком уровне. М-холінолітик действует на периферические М-холінорецептори. Механизм действия заключается в конкурентному ингибуванни ацетилхолину на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры сечевидильних путей и ослабляет детрузор мочевого пузыря как за счет антихолинергичного эффекта, так и за счет прямого антиспастического действия.

Имеет ганглиоблокирующую активность. Інгібує секрецию слюнных и потовых желез, парализует

аккомодацию. Влияния на центральную нервную систему не наблюдалось.

Обнаруживает дозозависимое влияние на частоту сердечных сокращений, убыстряя их.

Фармакокинетика.

При пероральном применении препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 часы. Период полувыведения варьирует от 5 до 18 часа Не накапливается в организме, связывается с белками плазмы крови до 50-80 %.

Одновременный прием еды, особенно диета с высоким содержанием жира, уменьшает биодоступность троспию хлориду. После приема еды с высоким содержанием жира средняя максимальная концентрация(Сmах) и AUC уменьшались до 15-20 % от величин, полученных натощак.

При применении одноразовых доз в диапазоне 20-60 мг его концентрация в плазме крови увеличивается пропорционально принятой дозе. Выводится почками, большая часть - в неизмененном виде, меньшая(приблизительно 10 %) - в виде циклических спиртов, метаболит формируется путем гидролиза эфира. Предельный период полувыведения - 10-20 часы. Накопления препарата не происходит.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер(не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы).

Нет фармакокинетичних отличий у пациентов разного возраста и полы.

Ограниченная роль печеночного метаболизма в элиминации троспию хлорида.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение нарушений функций мочевого пузыря, в том числе недержание мочи и/увеличение ли частоты мочеиспускания, а также острые позывы к мочеиспусканиям у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем(идиопатическая или нейрогенная гиперактивность детрузора).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

- задержка мочи;

- закритокутова глаукома;

- тахиаритмия;

- миастения гравис;

- тяжелые хронические зажигательные заболевания кишечнику(язвенный колит и болезнь Крона);

- токсичный мегаколон;

- почечная недостаточность, которая нуждается диализа(клиренс креатинина < 10 мл/хв /1,73 м2);

- гиперплазия предстательной железы;

- инфекции мочевыводящих путей;

- тяжелые нарушения функции печенки;

- период беременности и кормления груддю;

- детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении усиливает антихолинергичний эффект амантадину, трицикличних антидепрессантов, хинидина, блокаторов гистаминових Н1-рецепторів, дизопирамиду.

При приеме вместе с бета-адреномиметиками усиливает частоту сердечных сокращений.

При одновременном приложении с прокинетиками(метоклопрамидом и цисапридом) уменьшает эффект прокинетиков.

Поскольку троспию хлорид может оказывать влияние на перистальтику и секрецию желудочно-кишечного тракта, нельзя исключать возможность нарушения абсорбции других препаратов, которые применяются одновременно.

При одновременном приложении с лекарственными средствами, которые содержат гуар, колестирамин и колестипол, уменьшается резорбция троспию хлорида, потому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.

Троспію хлорид не изменяет активность ферментативной системы цитохрома Р450, потому его можно принимать вместе с лекарственными средствами, какие метаболизуються этой системой.

Троспію хлорид не имеет влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особенности применения

Перед началом терапии следует исключить органические причины увеличения частоты мочеиспусканий, императивных позывов к мочеиспусканию и недержанию мочи, такие как заболевание сердца, нарушения деятельности почек, полидипсия, инфекции или опухоли органов мочеотделения.

Препарат содержит лактозы моногидрат как вспомогательное вещество, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка отвечает 0,14 г углевода(эквивалентно 0,0115 ХО).

С осторожностью применяют препарат пациентам при:

- обструкции желудочно-кишечного тракта(например, пилорический стеноз);

- обструктивных нарушениях оттока мочи с риском наличия остаточной мочи;

- вегетативной(автономной) невропатии;

- с хиатальной грыжей, которая сопровождается эзофагитом рефлюкса.

С особенной осторожностью применяют пациентам с ишемической болезнью сердца и застойной сердечной недостаточностью, пациентам с тахикардией, которая связана с гипертиреозом.

При печеночной и почечной недостаточности от легкого к средней степени тяжести применять с осторожностью.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции детрузору мочевого пузыря нужно обеспечить возможность полного высвобождения мочевого пузыря(в том числе катетеризация).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Безопасность применения в период беременности не установлена, потому данные относительно влияния препарата на ход беременности та/або эмбрионное развитие, развитие плода, роды и постнатальное развитие недостаточные. В связи с этим Спазмекс® в период беременности не применяют.

Период кормления груддю.

Препарат не рекомендовано применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

На период лечения рекомендовано воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку существует риск расстройств аккомодации и головокружения.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым. Принимают внутренне натощак(до приема еды), не розжовуючи, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования и длительность лечения устанавливает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания. Необходимость продолжения лечения определяется по результатам регулярного надзора по состоянию пациента, который проводится с интервалом 3-6 месяцы.

Рекомендованная суточная доза представляет 45 мг троспию хлорида. Эта доза может быть уменьшена врачом до 30 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией почек(клиренс креатинина от 10 до 50 мл/хв/1,73 м²) начальную дозу следует откорректировать в зависимости от тяжести нарушения функции почек.

Рекомендованная суточная доза представляет 1 × 15 мг или 2-3 × 7,5 мг(что отвечает 2-3 × ½ таблетки). Индивидуальная доза должна быть определена с учетом индивидуальной эффективности и переносимости.

Чтобы суточную дозу уменьшить вдвое, таблетки, покрытые оболочкой, по 15 мг можно разломать на уровне дозы по 7,5 мг каждая, как показано на рисунке ниже.

Для этого таблетку следует поместить на твердую поверхность и большим пальцем нажать на линию разлома(резко с применением силы).

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек препарат следует применять во время еды.

Пациенты с нарушением функции печенки

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печенки не нужная корректировка дозы.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки препарат не следует применять.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не изучены, потому препарат не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

После приема максимальной разовой дозы 360 мг троспию хлорида здоровыми добровольцами наблюдались сухость в рту, тахикардия и нарушение мочеиспускания. До этого времени о проявлениях тяжелой передозировки или интоксикации у пациентов не сообщалось. Предсказуемым признаком интоксикации является усиление антихолинергичних проявлений.

В случае интоксикации необходимо принять такие меры:

• промывание желудка и снижение всасывания(например, активированный уголь);
• местное применение пилокарпина пациентам с глаукомой;
• катетеризация у пациентов с задержкой мочи;
• лечение парасимпатомиметиками(например, неостигмином) в случае тяжелых симптомов;
• применение β-блокаторив в случае недостаточной соответствующей реакции, выраженной тахикардии и/циркуляторной нестабильности(например, 1 мг пропранололу внутривенно вместе с контролем состояния сердца с помощью ЭКГ и измерения артериального давления) ли.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые встречаются при применении троспию хлорида, систематизированы за классами органов и систем и за частотой их возникновения : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1/100), редко(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/10000), неизвестно(частоту случаев оценить невозможно).

Чаще всего могут возникать антихолинергични реакции: сухость в рту, диспепсия, запор, абдоминальная боль, тошнота.

Относительно других систем в отдельных случаях можно наблюдать такие побочные эффекты:

со стороны сечевидильной системы: редко - нарушение мочеиспускания(например, образование остаточной мочи, задержка мочи);

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, тахиаритмия;

со стороны органов зрения : редко - нарушение зрения, включая нарушение аккомодации(особенно это касается пациентов с дальнозоркостью и пациентов, зрение которых не может быть соответствующим образом откорректировано);

со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость в рту; часто - диспепсия, запор, абдоминальные боли, тошнота; нечасто - гастрит, диарея, метеоризм;

со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови;

со стороны органов дыхания : неизвестно - диспноэ;

со стороны кожи: редко - высыпание; очень редко - ангионевротический отек; неизвестно - зуд, крапивница, синдром Стівенса-Джонсона(ССД) /токсичный эпидермальный некролиз(ТЕН);

со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия;

со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение; неизвестно - галлюцинация *, спутывание сознания*, возбуждения*;

со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилаксия;

общие расстройства: астения, боль в груди.

* Эти побочные эффекты наблюдались, главным образом, у пациентов пожилого возраста. Развитию этих эффектов могут содействовать неврологические заболевания та/або одновременное применение других антихолинергичних лекарственных средств.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

" Др. Р. Пфлегер Химическая Фабрика ГмбХ", Германия

(«Dr .R. Рfleger Chemische Fabrik GmbH», Germany).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Др. Роберт Пфлегер штр. 12, 96052, Бамберг, Германия

(Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12, 96052, Bamberg, Germany).